loader

Hlavná

Späť

Názvy liekov na bisfosfonáty vápenaté

Bisfosfonáty sú lieky, ktoré regulujú metabolizmus kostí a zvyšujú pevnosť kostí. Nazývajú sa tiež difosfonáty, pretože zloženie týchto liekov obsahuje dve kyseliny fosfónové (organické zlúčeniny obsahujúce fosfor). Hlavnou indikáciou na vymenovanie bisfosfonátov je osteoporóza, ochorenie kostného tkaniva spôsobené metabolickými poruchami a nedostatkom vápnika a prejavujúce sa zvýšenou krehkosťou kostí. Nižšie je uvedený zoznam liekov zo skupiny bisfosfonátov, ich farmakologické vlastnosti, obchodné názvy a vlastnosti aplikácie.

Biofosfáty, čo to je

Bisfosfonáty (niekedy nesprávne nazývané biofosfáty) sa v súčasnosti používajú na liečenie patológií pohybového aparátu. Rozsiahle štúdie o farmakologických vlastnostiach tejto skupiny liečiv sa uskutočnili až v polovici dvadsiateho storočia a prvé liečivo obsahujúce difosfonáty a schopné zastaviť deštrukciu kostí bolo vydané v roku 1990 (liek Fosamax)..

Hlavným mechanizmom účinku bisfosfonátov je takzvané „metabolické zmrazenie“. Kostné tkanivo v ľudskom tele tvoria osteocyty - bunky, ktoré sa vyskytujú počas vývoja kostí v dôsledku uvoľňovania medzibunkovej látky. Táto látka sa nazýva matica. Matrica je syntetizovaná osteoblastami - takzvanými „mladými“ kostnými bunkami, ktoré sa následne utesnia v medzibunkovej látke a tvoria zrelé osteocyty..

Kostný metabolizmus sa uskutočňuje nielen osteoblastami, ale aj osteoklastami. Jedná sa o obrovské bunky, ktoré obsahujú približne 20 jadier, ktoré sú tesne rozmiestnené a ktorých hlavnou funkciou je rozpúšťanie minerálov a ničenie kolagénu. Výsledkom zvýšenej aktivity osteoklastov je zníženie a zoslabenie kostného tkaniva, ktoré je hlavným patogénnym faktorom pri vývoji osteoporózy..

Zdravý stav kostí priamo závisí od metabolických procesov, ktoré sa v nich vyskytujú. Kostné tkanivo je neustále aktualizované pomocou buniek tvoriacich osteoblasty a ich antagonistov - osteoklastov, ktoré pôsobia ako utilizátory. V zdravom tele je počet týchto a ďalších buniek približne na rovnakej úrovni. Porušenie tejto rovnováhy má vážne následky - osteoporózu.

    Farmakologický účinok bisfosfonátov je určený týmito vlastnosťami:
  1. väzba na vápnik a inkorporácia do kostného tkaniva;
  2. znížená citlivosť kostí na osteoklasty;
  3. spomalenie procesu vylúhovania vápnika z kostného tkaniva.

Indikácie pre použitie

    Hlavné indikácie pre vymenovanie tejto skupiny liekov sú:
  • osteoporóza;
  • deformujúca osteóza (osteitída);
  • primárne patológie paratyroidných žliaz, pri ktorých stúpa hladina vápnika v krvi a stimuluje sa produkcia hormónov, ktoré regulujú metabolizmus vápnik-fosfor;
  • nedostatok kolagénu, ktorý spôsobuje zvýšenú krehkosť a krehkosť kostí (nedokonalá osteogenéza);
  • iné choroby sprevádzané rýchlou stratou kostí (vrátane pacientov s vysokým rizikom osteoporózy).

Použitie bisfosfonátov môže byť opodstatnené pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy v prípadoch, keď je tradičná liečba estrogénmi kontraindikovaná. Napriek tomu, že štruktúra ženských pohlavných hormónov a bisfosfonátov je veľmi odlišná, majú podobný vplyv na kostné tkanivo: spomaľujú proces odvápňovania (vylúhovanie vápnika)..

Bisfosfonáty sa môžu tiež používať v onkológii. V 70% prípadov sú lieky tejto skupiny zahrnuté do liečebného režimu pre pacientov s mnohopočetným myelómom, ktoré sú výsledkom abnormalít vo fungovaní buniek kostnej drene plazmy (rakovina plazmy). V niektorých prípadoch je použitie týchto liekov v kostných metastázach opodstatnené, ale pri výbere účinnej dávky treba mať na pamäti, že u týchto pacientov existuje zvýšené riziko osteonekrózy čeľuste..

Výhody a poškodenie bisfosfonátov

Liečba bisfosfonátmi je stále predmetom výskumu, debaty a rôznych štúdií..

    Medzi jasné výhody týchto liekov možno identifikovať:
  1. zvýšená hustota kostí;
  2. zníženie rizika zlomenín (pozorované u 30 - 50% pacientov);
  3. dobrá tolerancia;
  4. strata funkcie resorpcie kostí.

Napriek tomu majú drogy mnoho nevýhod. Najvýraznejšou z nich je priemerná účinnosť (iba tretine pacientov sa podarí dosiahnuť pozitívnu dynamiku), pretože tieto lieky majú nízku biologickú dostupnosť - nie viac ako 25%. Pri dlhodobom používaní sa zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov, takže po 3 až 5 rokoch liečby musíte hľadať alternatívu.

Pravidlá prijímania

Ďalšou dôležitou nevýhodou bisfosfonátov je nepohodlie pri používaní. Aby sa zabránilo poškodeniu horného pažeráka, pacient by nemal po užití tabliet zaujať sklonenú a vodorovnú polohu počas 40 minút. Nemôžete jesť a piť toľko. Ráno musíte bisfosfonáty užívať prísne na lačný žalúdok.

Štatistiky ukazujú, že práve tieto požiadavky na prijatie spôsobujú, že mnohí porušujú predpísaný liečebný režim alebo prestávajú piť liek. Pacienti, ktorí potrebujú liečbu bisfosfonátmi, by si mali byť vedomí, že nedodržanie pokynov zvyšuje pravdepodobnosť výskytu vedľajších účinkov niekoľkokrát..

Bisfosfonáty prvej, druhej a tretej generácie

    Rozlišujeme niekoľko generácií drogy:
  1. Lieky prvej generácie - jednoduché bisfosfonáty alebo bez dusíka (klodronát, tiludronát, etidronát). Spektrum účinku týchto liekov je o niečo užšie ako dusík, ale napriek tomu je účinnosť liečby a prevencie týchto bisfosfonátov veľmi vysoká..
  2. Lieky druhej generácie - bisfosfonáty alebo difosfonáty obsahujúce dusík (alendronát, risedronát, pamidronát). Vyznačujú sa širším spektrom činnosti a vysokou účinnosťou..
  3. Lieky tretej generácie - bisfosfonáty obsahujúce amín (zoledronát, ibandronát).

Zoznam liekov

Pri výbere bisfosfonátov na liečbu osteoporózy musíte poznať nielen ich názvy, ale aj niektoré vlastnosti, ktoré môžu ovplyvniť účinnosť liečby..

Kyselina clodronová

Prvá generácia kyseliny klodrónovej (dvojsodný klodronát) sa týka korektorov metabolizmu chrupavky a kostí a sú analógmi prírodného pyrofosfátu. Potlačuje aktivitu osteoklastov, znižuje koncentráciu vápnika v krvnom sére a vylučovanie vápnika močom. Náklady na riešenie sú asi 5 000 rubľov. Cena tabliet a kapsúl, ktoré obsahujú kyselinu klodrónovú, sa pohybuje od 9 000 do 11 000 rubľov.

    Bisfosfonáty kyseliny klodrónovej:
  • BONEFOS;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Sindronate.

Kyselina alendrónová

Najobľúbenejšie a cenovo dostupné lieky na liečbu postmenopauzálnej a nešpecifikovanej osteoporózy. Náklady na balenie 4 tabliet po 70 mg sú asi 500 rubľov.

    Bisfosfonáty kyseliny alendrónovej:
  • alendronát;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Kyselina zoledrónová

Liek je zo skupiny inhibítorov kostnej resorpcie. Odkazuje na vysoko účinné bisfosfonáty pôsobiace na kostné tkanivo. Prípravky založené na kyseline zoledrónovej neovplyvňujú nepriaznivo mineralizačný proces a mechanické vlastnosti kostí. Náklady na lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku sú od 5800 do 9100 rubľov.

    Prípravky na báze kyseliny zoledrónovej:
  • zoledronát;
  • Aklast;
  • resorbovať;
  • Resoclastin;
  • Blaster.

Kyselina ibandrónová

Vzťahuje sa na bisfosfonáty tretej generácie. Prípravky kyseliny ibandrónovej (ibandronát sodný) sú účinné pri osteoporóze, ktorá sa vyvíja na pozadí zhubných chorôb. Cena je od 4200 do 14000 rubľov.

    Prípravky na báze kyseliny ibandrónovej:
  • Bondronate;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • boniva;
  • Vivanate;
  • Rompharm.

Pri výbere lieku zo skupiny bisfosfonátov je potrebné zohľadniť nielen pôvodnú diagnózu, ale aj sprievodné ochorenia, pretože to ovplyvňuje hodnotenie rizika vedľajších účinkov. Vo väčšine prípadov sú tieto lieky dobre tolerované, ale u niektorých pacientov sa zaznamenala bolesť brucha, vyrážky, bolesti svalov a kĺbov..

Tiež je potrebné pamätať na to, že bisfosfonáty zvyšujú riziko zápalu a erózneho poškodenia žalúdka a pažeráka, preto tieto lieky môžete užívať iba pod lekárskym dohľadom..

Autor článku: Sergey Vladimirovich, prívrženec racionálneho biohackingu a oponent modernej stravy a rýchleho chudnutia. Poviem vám, ako mužovi vo veku 50 a viac rokov zostať v móde, krásnom a zdravom, ako sa cítiť 30 vo veku 50 rokov. Viac o autorovi.

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy: klasifikácia, úplný opis prípravkov

Bisfosfonáty sú farmakologické prípravky, ktorých chemické zloženie obsahuje estery fosfónových kyselín. Hlavným terapeutickým účinkom liekov je prevencia úbytku kostnej hmoty pozorovaná pri osteoporóze. Bisfosfonáty znižujú riziko spontánnych zlomenín charakteristických pre túto patológiu muskuloskeletálneho systému. Drogy sa používajú ako na patogénnu terapiu, tak aj na prevenciu.

Akýkoľvek bisfosfonát je charakterizovaný širokou škálou kontraindikácií. V rozpore s dávkovacím režimom alebo v dôsledku dlhodobého používania sa často vyskytujú systémové a miestne vedľajšie účinky. Až po sérii inštrumentálnych štúdií lekár dospel k záveru, že je vhodné zahrnúť bisfosfonáty do liečebných režimov..

Trocha histórie

Je dôležité to vedieť! Lekári v šoku: „Existuje účinný a cenovo dostupný liek na bolesť kĺbov.“ Prečítajte si viac.

Spočiatku neboli bisfosfonáty syntetizované pre potreby farmaceutického priemyslu. Okrem toho sa táto oblasť ich uplatňovania nezohľadňuje takmer 100 rokov. Estery kyseliny fosfónovej sa vyrábali pre poľnohospodárstvo. Na ich základe boli vytvorené minerálne hnojivá, voda na zavlažovanie pod povrchom bola zmäkčená. Textilný a ropný rafinérsky priemysel sa neobišiel bez bisfosfonátov a stále ich aktívne používa..

Zároveň sa lekári a lekárnici snažili nájsť spôsoby, ako posilniť kostnú hmotu. Prelom v tejto oblasti je objav spoločnosti Astley Cooper. V roku 1824 tento anglický lekár a súdny lekár kráľovského súdu predložili hypotézu o vzťahu medzi zvýšenou krehkosťou kostí u starších ľudí a určitou patológiou vyvíjajúcou sa v ich tele. Choroba bola objavená, systematizovaná a dostala vedecký názov začiatkom dvadsiateho storočia. Ale odstrániť osteoporózu, zabrániť jej nebezpečným komplikáciám v tom čase nebolo možné.

Švajčiarsky Herbert Fleisch dlho experimentoval s chemickými zlúčeninami. V roku 1968 objavil, že keď anorganický pyrofosfát príde do kontaktu s biologickou tekutinou, vyzráža sa podstatne menšie množstvo vápnika. Aby enzýmy agresívne neovplyvňovali pyrofosfát, bol atóm fosforu v jeho molekule nahradený atómom uhlíka. Tiež významne zvýšila biologickú aktivitu chemickej zlúčeniny..

Pred syntézou prvého farmakologického prípravku založeného na bisfosfonátoch však stále existovalo 30 dlhých rokov. V roku 1995 sa po dlhých klinických skúškach začala rozsiahla výroba látok na liečenie osteoporózy..

Mechanizmus akcie

Bisfosfonáty sa stále aktívne používajú na liečenie osteoporózy, a to aj napriek mnohým zisteným nedostatkom. Napríklad sa zistilo, že lieky zvyšujú kostnú denzitu, ale nezvyšujú ich pevnosť. Štruktúra kostného tkaniva sa podobá niektorým kovovým zliatinám - s určitým fyzickým dopadom sa rozpadajú na malé kúsky. Preto sú v terapeutických schémach okrem bisfosfonátov zahrnuté aj prípravky na posilnenie kostí.

Bisfosfonát alebo difosfonát je umelo syntetizovaná chemická zlúčenina, ktorá má štruktúru podobnú pyrofosfonátu. Táto látka je zodpovedná za adhéziu vápnika na kostné tkanivo. Ale na rozdiel od prírodných biologických pyrofosfonátov majú syntetické bisfosfonáty vyššiu klinickú aktivitu. Majú širší rozsah farmakologických účinkov..

V zdravých kostných tkanivách metabolické procesy prebiehajú hladko av prípade akejkoľvek poruchy sa okamžite zapnú kompenzačné mechanizmy na aktualizáciu a regeneráciu poškodených oblastí. Hlavné štruktúrne jednotky kostného tkaniva:

  • osteoblasty - mladé kostné bunky s priemerom 15 - 20 mikrónov, syntetizujúce medzibunkovú látku. Keď sa matrica hromadí, sú v nej murované a stávajú sa osteocytmi;
  • osteoklasty - obrovské viacjadrové bunky, ktoré odstraňujú kostné tkanivo rozpustením minerálnej zložky a deštrukciou kolagénu.

V ľudskom tele je približne rovnaký počet látok využívajúcich osteoklasty a tvorcov osteoblastov. Ak sa počet torpédoborcov začne zvyšovať, nastane apoptóza - regulovaný proces programovanej bunkovej smrti. V opačnom prípade bude nerovnováha spôsobovať vážne následky, z ktorých jedným je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulujú samodeštrukciu osteoklastov a obnovujú prirodzenú rovnováhu kostných buniek. Po preniknutí do tela viažu molekuly vápnika, ktoré sa akumulujú v kostnom tkanive. Chemické zlúčeniny spoľahlivo držia mikroelement, sú vystavené neustálym útokom množených osteoklastov. Pred búraním sa však bisfosfonáty úplne vyrovnajú so svojou úlohou - zvyšujú hustotu kostí.

Dokonca aj „zanedbané“ spoločné problémy môžu byť vyliečené doma! Nezabudnite to rozmazať raz denne..

klasifikácia

V medzinárodnej klasifikácii sú bisfosfonáty rozdelené do dvoch veľkých skupín v závislosti od molekulárnej štruktúry alebo skôr od obsahu molekuly dusíka v chemickej štruktúre. Na liečbu osteoporózy sa používa osem hlavných zlúčenín, ktoré sú aktívnymi zložkami domácich liekov a ich dovážanými štruktúrnymi analógmi:

  • bez dusíka - klodronát, tiludronát, etidronát;
  • dusík obsahujúci - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
  • amino-obsahujúce - Zoledronate, Ibandronate.

Lieky bez dusíka sú lieky prvej generácie, ktoré slúžili ako základ pre ďalší progresívny vývoj. Ale ich použitie je stále relevantné pri liečbe osteoporózy. Bisfosfonáty bez obsahu dusíka sa v kostnom tkanive premieňajú na zlúčeniny - analógy ATP. Akumulujú sa vo vysokých koncentráciách v osteoklastoch a významne znižujú ich deštrukčnú aktivitu. Predtým, ako dôjde k konečnému zničeniu lieku, dokáže čiastočne obnoviť nerovnováhu v dôsledku zničenia osteoklastov.

Drogy obsahujúce dusík sa vyznačujú väčšou rezistenciou na agresívne bunky. Vytrvalo vydržia deštruktívne útoky osteoklastov, čo vysvetľuje ich predĺžený farmakologický účinok. Bisfosfonáty obsahujúce aminoskupiny sú lieky tretej generácie s menej toxickými účinkami na vnútorné orgány.

Nevýhody bisfosfonátov v liečbe osteoporózycharakteristika
Agresívny účinok na tráviaci systémPri dlhodobom užívaní liekov sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku peptického vredu a gastritídy v dôsledku ulcerácie slizníc.
Dlhý terapeutický kurzNa zvýšenie hustoty kostí alebo zabránenie ich resorpcie je potrebné bisfosfonáty užívať 3 až 5 rokov a po ich zrušení sa pozoruje zhoršenie terapeutického výsledku.
Možnosť iba patogénnej liečbyLieky odstraňujú účinky osteoporózy, ale nedokážu sa zbaviť príčiny - metabolické poruchy, znižujú rýchlosť tvorby osteoblastov.
Nízka absorpcia aktívnych zložiekPo preniknutí do tela sa absorbuje 10% bisfosfonátov. Neadsorbovaná časť je obličkami rýchlo evakuovaná
Potreba iných liekovV terapeutických režimoch sa bisfosfonáty zvyčajne kombinujú s glukokortikosteroidmi a vápnikovými prípravkami. To vážne zvyšuje farmakologické zaťaženie tela pacienta.

Druhy bisfosfonátov

Pri výbere lieku na liečbu osteoporózy sa lekár spolieha na výsledky inštrumentálnych štúdií, všeobecných krvných a močových testov. Zohľadňuje štádium choroby, stupeň poškodenia tkaniva, históriu a vek pacienta a príčinu resorpcie kostí. Uprednostňujú sa lieky s jemnejším účinkom. Niekedy sú však potrebné agresívnejšie prostriedky na rýchle potlačenie útokov na osteoklasty.

Pri liečbe osteoporózy sa používajú tieto lieky:

  • Klodronát. Inhibuje osteoklasty, znižuje závažnosť bolesti v neskorých štádiách osteoporózy, zachováva vápnik v kostiach a znižuje jeho koncentráciu v systémovom obehu. Klodronát sa tiež predpisuje na prevenciu rozvoja hyperkalcémie a demineralizácie, ktorá vyvoláva rozpúšťanie kostného tkaniva;
  • Tiludronát. Aktívne stimuluje mineralizáciu, zvyšuje hustotu kostí. Pacientom je predpísaný na rýchle zotavenie po zložitých zlomeninách, liečbe Pagetovej choroby alebo osteodystrofii s charakteristickou krehkosťou kostí v dôsledku narušenia metabolických procesov;
  • Etidronat. Difosfonát neobsahujúci dusík je prekurzorom moderných liekov na liečbu osteoporózy. Používa sa tiež na liečbu reumatoidnej artritídy, zhubných a benígnych novotvarov, niektorých obličkových patológií. Pomáha eliminovať účinky intoxikácie ťažkými kovmi;
  • Alendronátu. Stabilizuje metabolické procesy v kostných a chrupavkových tkanivách Užívanie liekov s Alendronátom nespôsobuje demineralizáciu kostí, ktorá sa aktívne používa pri liečbe žien, ktoré vstúpili do obdobia prirodzenej menopauzy;
  • pamidronát Zabraňuje množeniu osteoklastov, znižuje rýchlosť katabolických procesov a stimuluje regeneračné biochemické reakcie;
  • Risendronate Bisfosfonát sa vyznačuje vysokou klinickou aktivitou bez výrazného toxického účinku na organizmus. Risendronát sa často stáva prvou voľbou pri liečbe osteoporózy vyvolanej dlhodobým používaním glukokortikosteroidov;
  • ibandronát Účinná profylaxia proti spontánnym zlomeninám stavcov. Spomaluje reprodukciu osteoklastov, bráni resorpcii kostí a zachováva vápnik v kostných štruktúrach.

Zoledronát inhibuje resorpciu kostí a vyvoláva apoptózu osteoklastov. Preto je tento liek predpísaný na progresívnu osteoporózu, keď primárnym cieľom liečby je spomalenie a zastavenie deštrukčných procesov..

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Každý liek sa vyznačuje určitými vedľajšími účinkami a kontraindikáciami na použitie. Podobnosť farmakologických vlastností nám však umožňuje kombinovať patologické stavy, pri ktorých nie sú bisfosfonáty predpísané:

  • akútne a chronické zlyhanie obličiek;
  • opakujúce sa ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika;
  • hypokalciémia alebo nedostatok vápnika v tele.

Kontraindikácie pri liečbe týmito liekmi sú tehotenstvo, dojčenie a individuálna intolerancia účinných a pomocných látok. V prípade porušenia dávkovacieho režimu alebo ukladania bisfosfonátov sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie. Z tráviaceho ústrojenstva sú možné dyspeptické poruchy: nevoľnosť, vracanie, nadmerná tvorba plynu, hnačka alebo zápcha, bolesť v epigastriu. Neurologické poruchy sa prejavujú znížením zrakovej ostrosti, bolesti hlavy, závratmi. Opisujú sa prípady srdcovej arytmie, fibrilácie predsiení a rozvoja osteonekrózy čeľustných kĺbov. Niekedy sa objaví horúčka, komplikovaná zimnicami, slabosť, apatia, artralgia, bolesť svalov. Charakteristické príznaky lokálnej alergickej reakcie sú opuch a sčervenanie kože, výskyt svrbenia a vyrážky.

Bisfosfonáty - čo to je? Názvy liečiv

Bisfosfonáty sú kategóriou liekov, ktoré sa všeobecne považujú za účinné riešenie na pozadí vývoja osteoporózy. Používajú sa tiež na prevenciu zlomenín u žien po menopauze a okrem toho aj za iných okolností a chorôb, ktoré sú sprevádzané deštrukciou kostného tkaniva..

Čo sú to bisfosfonáty??

Táto definícia sa uvádza ako generický názov pre skupinu liekov, ktoré znižujú progresívne úbytky kostnej hmoty. Tieto lieky sa používajú na liečbu osteoporózy a iných podobných ochorení..

Účelom účinných zložiek v týchto prípravkoch je znižovať odvápňovanie pacientov trpiacich osteoporózou a krehkých kostí. Sú prirodzene považované za analógy prírodných medzibunkových zložiek kostného tkaniva, ale sú syntetizované synteticky. Stále častejšie sa používajú bisfosfonáty na liečbu osteoporózy.

Je zaujímavé poznamenať, že v dávnej minulosti sa používali v oleji a okrem toho v textilnom priemysle ako detergenty, ako aj v poľnohospodárstve ako hnojivá. V devätnástom storočí sa tieto chemické prvky použili v oblasti strojárstva ako inhibítory koróznych procesov. Vďaka tejto funkcii si získali veľkú popularitu v medicíne. Ale dnes je ich hlavným účelom spomaliť proces úpadku kostného tkaniva v ľudskom tele, a nie korózne poškodenie častí mechanizmov a strojov. Čo to je?

Bisfosfonáty alebo tiež nazývané difosfonáty sú založené na dvoch kyselinách, ktoré tvoria základ všetkých kombinácií fosforu a organických látok. Dajú sa rozdeliť do dvoch tried: dusík (jednoduchý) a dusík. Obe tieto skupiny liekov dokázali svoju účinnosť viac ako raz, vďaka čomu sa v medicíne často používajú.

Názvy bisfosfonátov sa budú posudzovať nižšie..

Použitie pri liečbe

Hlavným farmakologickým účinkom je vytváranie prekážok prirodzenej deštrukcie kostného tkaniva v prítomnosti určitých chorôb. Okrem toho môžu tieto lieky spôsobiť protinádorový a analgetický účinok..

Doteraz sa bisfosfonáty úspešne používajú na liečenie rozsiahleho zoznamu všetkých druhov chorôb vrátane nasledujúcich ochorení:

  • Prítomnosť osteoporózy a nádorov.
  • Prítomnosť metastáz v kostnom tkanive.
  • Hyperkalcémia spolu s deformujúcou sa osteodystrofiou.
  • Myelóm a osteogenéza.
  • Prítomnosť hyperparatyreózy
  • Patológia pri tvorbe kostného tkaniva.

Mechanizmus akcie

Súčasťou komplexu ich vplyvu na ľudské telo je mechanizmus inhibície osteoblastov. Sú to mladé bunky, ktoré s nadmerným rastom významne oslabujú stabilitu kostného tkaniva. Z tohto dôvodu je pri liečbe osteoporózy potrebné inhibovať ich aktívnu tvorbu. Čo to je - bisfosfonáty, teraz je to jasné.

Lieky sa podieľajú na procese syntézy bielkovín a spomaľujú rozklad kostného tkaniva. Výsledkom je, že kosti si zachovávajú pevnosť a pravdepodobnosť zlomenín sa znižuje. V rámci komplexnej liečby je najväčší terapeutický účinok spôsobený bisfosfonátmi na liečenie osteoporózy. Názvy zdravotníckych výrobkov nenaznačujú prítomnosť dusíka v nich. Okrem toho sú schopné uplatňovať anestetický účinok, znižovať nádory, a tým významne zlepšovať stav pacientov. Také liečivá sa používajú aj pri liečení onkológie, pretože sa môžu úspešne vyrovnať s dôsledkami výskytu rakovinových buniek, ktoré inhibujú ich rast..

Názvy liečiv

Jednoduché dusičné bisfosfonáty zahŕňajú liečivo tiludronát. Jeho ďalšie meno je Skelid. Tento liek sa používa na liečbu Pagetovej choroby. Účinnou látkou v tomto lieku je kyselina tiludrónová. Užívajte liek jednu tabletu denne, najmenej pár hodín pred jedlom. Alebo sa môže konzumovať tri hodiny po jedle. „Tiludronát“ je potrebný na pitie veľkého množstva vody. Cena lieku sa pohybuje od 400 do 8 000 rubľov.

etidronat

Toto je ďalší liek z kategórie dusíkatých bisfosfonátov. Je tiež uznávaný pod názvami „Xidiphon“ a „Pleostat“. Aplikujte tento liek na pozadí paraneoplastickej hyperkalcémie. Liečivo je založené na kyseline etidónovej.

Etidronát sa vyrába vo forme tabliet a okrem toho vo forme infúzneho roztoku, ako aj koncentrovanej bázy na samo-prípravu orálnych roztokov. Cena je od štyristo do päťsto rubľov.

klodronát

Bisfosfonát dusíka, ktorý je tiež známy pod názvami „Bonefos“ a „Lodronate“. Tento liek je založený na kyseline klodrónovej. Predložený nástroj je schopný spomaliť resorpciu, to znamená proces resorpcie kostného tkaniva. Tento liek ovplyvňuje osteoklasty, čo sú viacjadrové bunky, ktoré zase absorbujú minerály z kostného tkaniva. Klodronát sa uvoľňuje vo forme kapsúl a tiež vo forme roztokov. Roztoky sa používajú na orálne použitie. Jeho cena sa pohybuje od jedného do jedného a pol tisíc rubľov. Názvy bisfosfonátov sú predmetom mnohých.

zoledronát

Pôsobí ako liek obsahujúci dusík na báze kyseliny zoledrónovej. Tento liek inhibuje a spomaľuje resorpciu kostí. Používa sa na osteoporózu vrátane metastáz na pozadí mnohopočetného myelómu. Uvoľnite liek vo forme kapsúl alebo roztokov. Cena tejto drogy je okolo päťsto rubľov.

"Ibandronat"

Toto je ďalší bisfosfonát obsahujúci dusík, s osteoporózou sa často predpisuje. Droga je založená na kyseline ibandrónovej. Používa sa na zníženie rizika zlomenín kostí. Cena tohto lieku závisí od jeho výrobcu a pohybuje sa od jedného do štyroch tisíc rubľov.

"Forosa"

Pôsobí tiež ako liek obsahujúci dusík, ktorý je dostupný pod názvami „Londromax“ a „Alendronát“. Tento liek je schopný potlačiť procesy ničenia tkanív v kostiach. "Forosa" môže preniknúť hlboko do oblasti resorpcie, čo tento proces brzdí. V prípade osteoporózy sa jedna tableta používa raz za sedem dní. Produkt umyte čistou vodou a veľkým množstvom. Jeho cena sa pohybuje od tristo do tisíc rubľov.

Ako užívať bisfosfonáty pri liečbe osteoporózy?

Drogy, bez ohľadu na ich názov a zloženie, majú v tráviacom trakte mimoriadne ťažkú ​​stráviteľnosť, preto sa musia užívať striktne na lačný žalúdok.

Akékoľvek odrody týchto zdravotníckych pomôcok musia byť umyté dostatočným množstvom bežnej vody. Použitie minerálnej vody, štiav, mlieka a iných nápojov môže oslabiť prospešné vlastnosti vyššie uvedených liekov.

Po užití liekov založených na bisfosfonátoch je zakázané ľahnúť si v horizontálnej polohe na desať až pätnásť minút, pretože to môže narúšať rýchly postup lieku cez pažerák. Pomalý pohyb liečiva môže časom spôsobiť mikroskopické vredy.

Malo by sa poznamenať, že na zvýšenie účinku bisfosfonátov sa odporúča užívať vápnik a vitamíny skupiny D. Použitie týchto pomocných látok by sa malo vykonať dve až tri hodiny po užití bisfosfonátov..

Liečba postmenopauzálnej osteoporózy v dôsledku týchto látok sa stáva veľmi účinnou.

Možné komplikácie

Deštrukcia kostného tkaniva môže byť významne spomalená, na ktorú sa používajú bisfosfonáty. Názvy týchto liekov však často nedávajú predstavu o ich vplyve na telo, takže ich použitie sa musí nevyhnutne dohodnúť s ošetrujúcim lekárom. Liečba osteoporózy je proces, ktorý môže trvať roky. V tomto ohľade takmer všetky typy bisfosfonátov spôsobujú vážne komplikácie v dôsledku dlhodobého používania.

Najčastejšie sa môžu pozorovať nasledujúce vedľajšie účinky:

  • nevoľnosť.
  • Svalová slabosť a bolesť.
  • Výskyt horúčky.
  • Zrakové postihnutie.
  • Výskyt erózie v pažeráku.
  • Kožná vyrážka.
  • Výskyt erytému a dysfágie.
  • Epigastrická zápcha a bolesť, ako aj hnačka.
  • Výskyt fibrilácie predsiení.
  • Blokovanie procesov regenerácie kostného tkaniva v dôsledku prítomnosti rakovinových nádorov.
  • Výskyt osteonekrózy čeľuste.
  • Hypokalcémia spolu s toxickým poškodením obličiek.

Takýto pôsobivý zoznam vedľajších účinkov si vyžaduje prísne dodržiavanie lekárskych predpisov. Je tiež mimoriadne dôležité nenarušiť poradie užívania drog a ich dávkovania. Malo by sa preto pamätať na to, že takmer všetky typy bisfosfonátov môžu v dôsledku dlhodobého používania spôsobiť veľké komplikácie. V prípade výskytu vedľajších účinkov by ste mali okamžite vyhľadať pomoc svojho lekára, pretože akákoľvek samoliečba môže viesť k najzávažnejším následkom..

Názvy liečiv bisfosfonátu vápenatého sú teraz dobre známe.

kontraindikácie

Lieky určené na liečbu osteoporózy sú veľmi silné lieky, ktoré patria do kategórie liekov so širokými účinkami na organizmus. Bez ohľadu na svoje meno by sa bisfosfonáty mali konzumovať iba pod pravidelným lekárskym dohľadom. Vo vzťahu k týmto liekom sa spravidla uvádzajú tieto kontraindikácie:

  • Choroby tráviaceho ústrojenstva, ktoré sú vo fáze exacerbácie.
  • Tehotenstvo a laktácia.
  • Vek pacientov do osemnástich rokov.
  • Prítomnosť chronického zlyhania obličiek.

V niektorých situáciách je použitie bisfosfonátov predpísané tiež opatrne a pod osobitným dohľadom odborníkov:

  • zápal žalúdka.
  • Prítomnosť syndrómu duodenitídy.
  • Žalúdočný vred a dysfágia.
  • Prítomnosť zúženia alebo achalázie pažeráka.
  • Hypokalciémia, ako aj nedostatok vitamínov skupiny D.

konečne

Na liečenie osteoporózy sa bisfosfonáty už dlhšiu dobu používajú. Pravidelne sa syntetizuje veľké množstvo nových liečiv a účinnosť liečby sa iba zvyšuje. V lekárňach sa objavuje čoraz viac nových produktov, ale napriek tomu je pre mnohých pacientov používanie týchto liekov stále vážnym nebezpečenstvom. Pacienti by mali pochopiť, že samoliečba je mimoriadne nebezpečná, preto by ste sa mali najskôr poradiť so svojím lekárom. Musíte tiež vziať do úvahy, že osteoporózu nemožno liečiť. Ale prostredníctvom nich existuje príležitosť na zvýšenie pohodlia života, na zmiernenie stavu pacienta.

Preskúmali sme, čo to je - bisfosfonáty.

Najúčinnejšie bisfosfonáty na liečbu osteoporózy

Bisfosfonáty sa používajú na zvýšenie hustoty kostí pri liečbe osteoporózy. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou ich deštrukcie osteoklastami a ochranou osteoblastov tvoriacich nové kostné tkanivo. Lekár ich predpisuje iba po úplnom vyšetrení. Účinne predchádzať zlomeninám u žien s menopauzou, v starobe a počas liečby glukokortikoidovými liekmi.

Priebeh liečby obvykle trvá najmenej 3 roky, denzitometria a krvné testy by sa mali vykonať najmenej raz ročne, aby sa vyhodnotili jej výsledky..

Najlepšie na liečbu osteoporózy sú známe bisfosfonáty obsahujúce dusík v molekule, medzi ktoré patria: zoledronát (Aklast, Zometa), alendronát (Alendra, Fosamax), ibandronát a risedronát (Bonviva, kyselina ibandrónová). Tablety sa vylisujú raz týždenne alebo mesačne a intravenózna injekcia sa môže podať raz ročne alebo štvrťrok (za rok - Aklast, za štvrťrok - Bonviva).

Prečo sú bisfosfonáty predpísané na liečbu osteoporózy

Na liečbu osteoporózy sa predpisujú lieky zo skupiny bisfosfonátov, pretože majú tieto schopnosti:

  • selektívne sa hromadí v kostiach hlavne v oblasti ich ničenia;
  • sú absorbované osteoklastami a inhibujú ich aktivitu zvnútra - narušujú metabolizmus, priľnavosť k kostnému tkanivu, urýchľujú smrť, zabraňujú tvorbe a dozrievaniu nových;
  • chrániť osteoblasty pred zničením kortizolom a glukokortikoidmi (hydrokortizón, dexametazón, prednizolón a analógy);
  • zostávajú v kostiach aj na konci liečby.

Hlavným mechanizmom úbytku kostnej hmoty v minerálnej denzite je zvýšená resorpcia (deštrukcia) bunkami nazývanými osteoklasty. V tomto prípade je narušený reverzný proces osteosyntézy (tvorba novej kostnej matrice) osteoblastami. Výsledkom je, že kosti sú krehké, ľahko sa zlomia, keď sú vystavené strednej alebo slabej intenzite. Bisfosfonáty môžu inhibovať všetky tieto procesy..

A tu je viac o injekciách do osteoporózy.

Indikácie na použitie bisfosfonátov na liečbu osteoporózy

Hlavným príznakom osteoporózy je zníženie T indexu denzitometriou na -2,5 a nižšie. Medzi skupiny pacientov, ktorým sa odporúča predpisovať bisfosfonáty na liečbu a prevenciu osteoporózy, patrí:

  • ženy po menopauze (uplynul rok alebo viac od poslednej menštruácie), muži starší ako 50 rokov, pokiaľ sa vylúči druhotný proces;
  • pacientov so zlomeninou bedra alebo stavcov;
  • pacientov, ak je ich T index v rozmedzí od -1 do -2,5, ale v minulosti existujú znaky typických zlomenín alebo vysoké riziko ich výskytu (napríklad prestávka na lôžko alebo hormóny).

Endokrinologický expert

Očakávané výsledky liekovej terapie bisfosfonátmi pri liečbe osteoporózy

Uskutočnili sa štúdie účinnosti bisfosfonátov v rôznych formách osteoporózy, v dôsledku čoho sa preukázalo, že liečba vedie k prevencii deštrukcie kostí, zvýšeniu ich hustoty a zníženiu pravdepodobnosti zlomenín..

menopauze

Kvôli nedostatku estrogénu po menopauze v kosti sa proces deštrukcie môže urýchliť a / alebo sa môže spomaliť výstavba novej. Husté kostné tkanivo sa riedi, steny hubovitej látky sa absorbujú.

Príjem bisfosfonátov obnovuje rovnováhu medzi resorpciou a tvorbou kostí a znižuje pravdepodobnosť nebezpečných zlomenín chrbtice a stehennej kosti takmer o polovicu. Tento účinok sa dá dosiahnuť po 3 rokoch používania. Preukázaná bezpečnosť pri používaní liekov po dobu 10 rokov.

Absolútne riziká zlomenín stavcov v skupine s placebom a liečba v štúdiách rôznych liekov na liečbu osteoporózy

Osteoporóza u mužov

Najčastejšie dochádza k poklesu hustoty kostí po 50 rokoch alebo na pozadí chorôb obličiek, pľúc, čriev, endokrinného systému. Pred začatím liečby je dôležité vylúčiť ochorenia na pozadí alebo vykonať ich komplexnú liečbu..

Z dôvodu nedostatočného počtu štúdií sa odporúčajú iba tri účinné látky - zoledronát, alendronát a risedronát. Preukázali svoju účinnosť pri prevencii primárnych a opakujúcich sa zlomenín bedra a pri rozvoji postihnutia po nich..

glukokortikoidy

Vyskytuje sa u pacientov, ktorí potrebujú užívať hormóny dlhšiu dobu (zvyčajne od 2,5 mesiaca). Ich kostné tkanivo stráca svoju silu ešte predtým, ako sa zníži množstvo minerálov. Glukokortikoidy znižujú životnosť stavebných buniek a zvyšujú aktivitu prostriedkov na ničenie kostí.

Bisfosfonáty majú profylaktický aj terapeutický účinok. Je dôležité, aby sa mohli podávať intravenózne a aby sa zabránilo tvorbe erózie a vredov žalúdka, pažeráka, ktoré môžu súvisieť s príjmom hormónov. Odporúča sa používať tieto lieky počas liečby glukokortikoidmi.

Čo treba zvážiť pred predpísaním lieku

Bisfosfonáty majú kontraindikácie, preto je potrebné pacientov vyšetriť na prítomnosť týchto chorôb:

  • znížená rýchlosť filtrácie v obličkách pod 35 ml za minútu;
  • individuálna intolerancia;
  • peptický vred (môžu sa použiť intravenózne formy);
  • nedostatok vápnika a vitamínu D v krvi (až do obnovenia normálnych hodnôt) - prípravky s obsahom sú predpísané najmenej 2 týždne pred bisfosfonátmi;
  • tehotenstvo (povinný test pred použitím a antikoncepcia počas liečby);
  • akútny zápal v ústach alebo čeľusti.
Akútny zápal v oblasti čeľuste

Liečebné vlastnosti

Jedným z problémov pri používaní liekov na liečbu osteoporózy je dlhý priebeh liečby. Ak je potrebné lieky užívať roky a pacient nepociťuje príznaky zmien, pretože neexistujú žiadne zjavné príznaky choroby, veľa ľudí zastaví liečbu sami..

Na tento účel sa vytvorili intravenózne lieky so zavedením 1-krát ročne (Aklast), za štvrťrok (Bonviva).

Celková doba používania je najviac 3 až 5 rokov, po ktorých pacienti naďalej užívajú iba vápnik a vitamín D3 po dobu šiestich mesiacov. V priebehu a na konci tohto obdobia sa každých 9 až 12 mesiacov vykonáva denzitometria a krvné testy na markery osteoporózy. Podľa výsledkov ortopedický chirurg dospel k záveru, že je potrebné predĺženie liečby..

Postup kostnej denzitometrie

Najlepšie bisfosfonáty pre osteoporózu na trhu

Najúčinnejšie na liečenie osteoporózy sú známe bisfosfonáty obsahujúce dusík v molekule, medzi ktoré patria: zoledronát, alendronát, ibandronát a risedronát. Kyselina clondrónová (Bonefos) a pamidrónová (Pamirid) sú lieky bez dusíka, používajú sa pri nádorových procesoch.

Zoledronát (Aklast, Zometa)

Má vysokú terapeutickú aktivitu pri osteoporóze. Má výrazný inhibičný účinok na resorpciu kosti, zabraňuje zlomeninám. Pri dlhodobom používaní nenarúša tvorbu nového kostného tkaniva a jeho mineralizáciu, čo ho odlišuje od alendronátu a risedronátu. Podáva sa iba intravenózne, nie viac ako 1krát ročne.

Určite dodržiavajte diétu s dostatočným množstvom vápnika a vitamínu D alebo ich užívajte vo forme tabliet, kým sa nedosiahne normálna hladina v krvi. Takýto prípravok je predpísaný mesiac pred injekciou a pokračuje v budúcnosti nepretržite.

Alendronát (Alendra, Fosamax)

Zlepšuje metabolizmus vápnika, zabraňuje deštrukcii spongióznej kosti, stimuluje tvorbu kostného tkaniva. Odporúča sa na senilnú a postmenopauzálnu osteoporózu, aby sa znížilo riziko zlomenín chrbtice a stehennej kosti.

Pri používaní alendronátu sa odporúča:

  • vypite celú tabletu s 200 ml pitnej (minerálnej) vody;
  • nekombinujte s inými liekmi (interval najmenej jednej hodiny);
  • vyberte si jeden deň v týždni a počas liečby ho nemeňte;
  • po užití nejedzte, nepite a nezavierajte vodorovnú polohu pol hodiny.

Ibandronát (Bonviva, kyselina ibandrónová)

Má selektívny účinok na osteoklasty a nemení proces tvorby nového kostného tkaniva. Používa sa na osteoporózu a nádorové metastázy v kosti. Účinné na primárne zníženie hustoty minerálov u starších pacientov a sekundárne poškodenie spojené s hormonálnou nerovnováhou.

Tableta 150 mg sa predpisuje raz mesačne. Príjem by sa mal naplánovať na konkrétny dátum. Optimálny čas je ráno, hneď po nočnom spánku. Predpokladom je, že posledné jedlo by malo byť najneskôr 6 hodín pred použitím a potom nemôžete jesť hodinu a piť (je povolená čistá voda). Intravenózna injekcia sa podáva raz za tri mesiace.

Možné komplikácie počas a po podaní

Drogy sa používajú iba na odporúčanie lekára a pod jeho kontrolou, najmä pri intravenóznom podaní. Pacienti majú prísne dodržiavať dávkovanie a čas podania, nemali by sa porušovať intervaly medzi použitím tabliet a jedla. Iba v tomto prípade je možné riziko komplikácií liečby znížiť.

Možné následky zahŕňajú:

  • poškodenie obličiek - pred intravenóznym podaním musíte jesť 3 hodiny a mať pri sebe 0,5 ml pitnej vody. Toto množstvo sa opije pomaly hodinu pred injekciou;
  • zrýchlené odstraňovanie vápnika - vyžaduje sa sledovanie obsahu krvi v krvi najmenej 1-krát mesačne;
  • Fibrilácia predsiene - pred začiatkom liečby by sa mal konzultovať kardiológ, EKG v prítomnosti kardiovaskulárnych chorôb a u starších pacientov;
  • chrípkový syndróm pri intravenóznom podaní, menej často u tabliet. Najčastejšie sa prejavuje pri prvom použití, paracetamol je predpísaný na prevenciu alebo liečbu.

Takéto nežiaduce reakcie sú menej časté:

  • zníženie počtu červených krviniek, krvných doštičiek, bielych krviniek v krvi;
  • bolesť hlavy;
  • znižujú alebo zvyšujú citlivosť na bolesť, dráždivé teplo;
  • závraty;
  • chvenie rúk;
  • poruchy spánku;
  • úzkosť;
  • znížená ostrosť zraku;
  • bolesť brucha, nevoľnosť;
  • sucho v ústach, stomatitída;
  • nedostatok chuti do jedla, nepríjemná dochuť v ústach, zmena chuti;
  • dýchavičnosť, kašeľ;
  • kožné vyrážky, svrbenie, potenie;
  • zmena krvného tlaku - hypotenzia alebo hypertenzia;
  • pomalý srdcový rytmus;
  • bolesť kostí a kĺbov, stuhnutosť pohybov, svalové kŕče;
  • celková slabosť;
  • výskyt bielkovín a krvi v moči, zvýšenie močoviny a kreatinínu v krvi.

Náklady na lieky

Bisfosfonáty sú vysoko účinné, ale niektoré z nich majú pomerne vysoké náklady..

Účinná látka

Droga a cena

Analógové a cena

Zoledronát rr (1krát ročne)

Aklast 17 000 rub., 8300 UAH.

Kyselina zoledrónová 2600 rub., 680 UAH.

Alendronát 70 mg (1krát týždenne) 4 TB.

Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.

Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH.

Roztok ibandronátu raz za 3 mesiace

Bonviva 3100 rub., 2200 UAH.

Kyselina ibandrónová 1100 UAH.

Ibandronát tb. 1 krát mesačne 3 tb.

Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.

Kyselina ibandrónová 850 UAH.

Risedronát raz týždenne 4 TB.

Risendros 960 rub., 330 UAH.

Rizostin 420 rub., 170 UAH.

Vysoká cena sťažuje pacientom dlhodobú liečbu, najmä v starobe, čo predstavuje hlavnú kategóriu pacientov. Ak teda nie je možné kúpiť pôvodný liek, lekár môže odporučiť jeho všeobecný lacnejší analóg.

A tu je viac o Prólii pri osteoporóze.

Bisfosfonáty na liečenie osteoporózy sú jednoducho potrebné, pretože iba s nimi je možné brzdiť a dokonca liečiť osteoporózu. Je nesmierne dôležité nielen zvoliť optimálny liek, ale tiež podstúpiť dlhú liečbu - často najmenej tri roky. Je tiež dôležité postupovať podľa odporúčaní na použitie, aby ste sa vyhli vedľajším účinkom..

Užitočné video

Pozrite si video o nádoroch hypofýzy:

Ako Prolia pomáha pri osteoporóze. Indikácie pre lieky a kontraindikácie. Ako sa lieči osteoporóza Prolia. Koľkokrát podať injekciu a ako podať Prolia pri osteoporóze.

Mnoho pacientov má predpísané injekcie na osteoporózu. Pomáha to spomaľovať ochorenie a kontrolovať proces liečby u lekára. V nemocnici sa podávajú injekcie na ošetrenie chrbtice a iných postihnutých kostí u žien.

U žien a mužov sa môže vyskytnúť bedrová osteoporóza. Jeho príznaky sa prejavujú bolesťou. Stáva sa to rozptýlené a uzlové. Existujú stupne progresie ochorenia. Liečba zahŕňa gymnastiku, stravu, drogy a v prípade ich márnosti nahradenie kĺbu endoprotetikou..

Čo je osteoporóza čeľuste. Aké nebezpečné je riedenie čeľuste. Príznaky čeľustnej osteoporózy. Ako je deštrukcia kostí stanovená v zubnom lekárstve. Pomôže zubná implantácia s osteoporózou?.

Medzi osteopéniou a osteoporózou je spoločná jedna vec - deštrukcia kosti. Počiatočná fáza je iba osteopénia. Aký je medzi nimi rozdiel? Aké sú rozdiely v liečbe?

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy: klady a zápory

Bisfosfonáty na liečenie osteoporózy a súvisiacich chorôb sú skutočnou príležitosťou na zabránenie úbytku kostnej hmoty a na zníženie rizika potenciálnych zlomenín. Na lekárske účely sa látky používajú od roku 1990. Za posledných 10 rokov sa zoznam liekov schválených na použitie v terapeutických opatreniach výrazne rozšíril. Pozrime sa podrobnejšie na to, čo sú bisfosfonáty, aké vlastnosti majú, v akých situáciách sa používajú.

Farmakologické vlastnosti a mechanizmus účinku

V ľudskom tele je normálna tvorba kostných štruktúr podporovaná osteoblastami - mladými bunkami, ktoré produkujú medzibunkovú látku (matrix). Zároveň sa syntetizujú osteoklasty, ktoré ničia kolagén a rozpúšťajú minerálnu bázu kostného tkaniva. Nerovnováha medzi týmito dvoma procesmi vedie k deštrukcii kostí - strate hustoty.

Lieky na báze bisfosfonátov kombinovali dva fosfonáty, pomocou ktorých sa upravuje metabolizmus a koordinuje sa práca iónov vápnika. Pri použití molekuly aktívnych zložiek úmyselne prenikajú do ložisiek tvorby kostí a potláčajú účinok osteoklastov. Liečivý účinok organických zlúčenín je spôsobený afinitou k pyrofosfátovým kryštálom, hlavnej zložke kostnej matrice. Táto vlastnosť im umožňuje ich prerozdelenie v problémových oblastiach, čím sa zabráni prichyteniu a dozrievaniu osteoklastov.

Inhibíciou resorpcie látky maximalizujú absorpciu vápnika. Vďaka tomu sa aktivuje kreatívna aktivita osteoblastov, stimuluje sa tvorba nového tkaniva, zlepšuje sa mikroarchitektúra hubovitých a kompaktných vrstiev kosti..

Keď sa bisfosfonáty vylučujú, telo zostávajú nezmenené. Tento proces sa vyznačuje rýchlym poklesom plazmy a pomalým uvoľňovaním z kostného tkaniva.

Mechanizmus účinku bisfosfonátov je jasný, teraz o tom, čo sa na ne vzťahuje.

Mená a formy uvoľnenia

Skupina účinných látok úradne zaregistrovaných v Ruskej federácii zahŕňa:

    alendronát sodný; kyselina zoledrónová; ibandronát sodný; kyselina risedrónová.

Lieky patria do druhej a tretej generácie bisfosfonátov obsahujúcich dusík. Prvou je výroba bez dusíka:

    tiludronát; etidronat; klodronát.
    injekčné roztoky, tablety na orálne podávanie; lyofilizát na prípravu roztoku.

Oblasti použitia

Preukázaná účinnosť bisfosfonátov bola dôvodom ich zavedenia do skupiny liekov prvej línie na liečbu a prevenciu:

    primárne v postmenopauzálnej forme a sekundárna osteoporóza; potenciálne a patologické zlomeniny; deformujúca osteitída (Pagetova choroba); generalizované plazmocytómy; osteolytické a osteoblastické kostné metastázy; hyperkalciémia; zhubné nádory; hyperparatyreóza (primárna); nedokonalá osteogenéza; parodontálne ochorenie.

V onkológii sú lieky zahrnuté do liečebného režimu v kombinácii s chemoterapiou.

Odporúčané použitie

Intravenózne a intramuskulárne podávanie organických zlúčenín vykonáva iba kvalifikovaný odborník. Pokyny na použitie bisfosfonátov vo forme tabliet majú niekoľko odtieňov. Na zvýšenie terapeutického účinku a zníženie pravdepodobnosti vedľajších účinkov sa odporúča dodržiavať určité pravidlá..

Pri liečbe bisfosfonátmi zabezpečte telu nevyhnutný objem solí vápnika a vitamínu D pomocou diét alebo farmakologických prípravkov..

Nežiaduce reakcie a kontraindikácie

Bisfosfonáty nemôžu byť zahrnuté do liečebného režimu, ak pacient:

    alergická reakcia tela na aktívne zložky; nízke hladiny vápnika v krvi; najzávažnejšie poškodenie obličiek.

Za kontraindikácie sa tiež považujú: obdobie tehotenstva a laktácie, menší vek.

V klinických štúdiách sa pozorovali nasledujúce vedľajšie účinky:

    pálenie záhy; časté uvoľnené stolice alebo ťažké pohyby čriev; erózne ulcerózne a zápalové lézie stien pažeráka; nevoľnosť; bolesť svalov, kĺbov, brucha; bolesť hlavy, očí pri prehĺtaní; nadmerná únava; hypertenzia; kožné vyrážky; zhoršenie zrakovej ostrosti; angioedém; poškodenie sliznice orofaryngu.

Súčasné podávanie liekov zo skupiny NSAID zvyšuje toxický účinok bisfosfonátov na tráviaci trakt..

Predávkovanie a ďalšie pokyny

Prekročenie prijateľných štandardov ovplyvňuje gastrointestinálny trakt. Pri negatívnych prejavoch nemôže byť spôsobená erupcia obsahu žalúdka. Opatrenie povedie k ešte väčšiemu podráždeniu pažeráka. Aby ste neutralizovali účinok organických kyselín, musíte piť mlieko alebo sa uchýliť k antacidám obsahujúcim vápnik. Pred stabilizáciou je lepšie zostať vo vzpriamenej polohe.

Pred začatím liečby bisfosfonátmi sa vykoná korekcia hypokalciémie a metabolizmu minerálov. Osobitná pozornosť sa venuje zubnému vyšetreniu, ústnej rehabilitácii. Počas liečebného obdobia je potrebné vylúčiť možné invazívne zásahy. Existujú dôkazy o vývoji osteonekrózy čeľuste, pravdepodobne vyvolanej extrakciou zubov alebo zavedením infekčného patogénu do rany. Pri protinádorovej liečbe boli zaznamenané izolované prípady nekrózy kostného miesta.

Prečítajte si aj lekársku štúdiu: ako liečiť kostné mikrotrhliny

Prečítajte Si O Druhy Kýl

Diagnóza spojená s výskytom nádoru benígnej povahy sa často robí u žien po 35 rokoch. Chorí majú obavy z toho, čo majú robiť: môžu športovať, jesť, starať sa o seba.
Je možné čerpať lis herniou bedrovej chrbticeKýla je patologický proces, pri ktorom je pozorovaný výčnelok medzistavcových platničiek. Nádor najčastejšie postihuje bedrovú kosť, pretože má najväčšiu záťaž.
Kýla sa môžu tvoriť v prírodných, oslabených membránach alebo v získaných léziách. Vznikajú pod vplyvom zvýšeného vnútorného tlaku. Nie vždy vyžadujú chirurgický zákrok.