loader

Hlavná

Žalúdok

Bisfosfonáty na liečenie osteoporózy a iné skupiny liekov na osteoporózu

Osteoporóza je pokles hustoty kostí, ktorý vedie k fragilite a zlomeninám kostí, čo vedie ku sklonu k zlomeninám. Po 35 rokoch sa kostná hmota (kostná denzita) postupne znižuje, po vstupe žien do menopauzy sa proces výrazne urýchľuje. Tento stav si vyžaduje farmakologickú korekciu pomocou liekov na liečenie osteoporózy, bez ktorých sa kvalita života významne zníži a vyvíja sa zdravotné postihnutie..

Závažnosť a miera progresie ochorenia závisí od:

  • genetické faktory
  • stupeň fyzickej aktivity
  • nedostatok alebo nadbytok vápnika a ergokalciferolu
  • história jednotlivých zlomenín počas celého života
  • fajčenie tabaku
  • Zneužívanie alkoholu
  • prítomnosť reumatoidnej artritídy
  • tiež nízka telesná hmotnosť.

Osteoporóza sa často neprejavuje a pacient o nej ani neuhádne, kým sa nevyskytne zlomenina kostí (pozri príznaky a príčiny osteoporózy). Ochorenie možno diagnostikovať na základe denzitometrie (kostná minerálna hustota), ktorá sa meria pomocou magnetickej rezonancie, röntgenového žiarenia, ultrazvuku, CT a MSCT (multispirálna počítačová tomografia)..

Čo je to osteoporóza a prečo je také dôležité ju liečiť?

Osteoporóza je postupné znižovanie hustoty kostí v dôsledku vylúhovania minerálov, čo vedie k zníženiu jej sily a zvýšeniu krehkosti. Spočiatku sa vyvíja mierny pokles hustoty kostí (osteopénia) a potom sa stáva abnormálne pórovitou a stlačiteľnou ako špongia. Takéto narušenie štruktúry kostry vedie k častým zlomeninám.

Kosť pozostáva z bielkovín, kolagénu a vápnika - látok, ktoré zabezpečujú jej silu (pozri výrobky obsahujúce vápnik). V prípade nerovnováhy uvedených komponentov dochádza k zraneniam vo forme prasklín (zlomenina krčka stehennej kosti) alebo zlomeniny (kompresná zlomenina stavca chrbtice). Niektorí pacienti po dobu niekoľkých rokov ani netušia poškodenie.
O vývoji choroby možno predpokladať nasledujúce príznaky:

  • chronická bolesť lokalizovaná v mieste zlomeniny;
  • znížený rast, zakrivenie chrbtice, sklon;
  • zlomeniny s minimálnou fyzickou aktivitou padajúce z výšky ich rastu, ktoré sú lokalizované hlavne v oblasti rebier, stehien, chrbtice, chodidiel a zápästí.
  • pomalé spájanie kostí.

Osteoporóza nie je len lekársky, ale aj sociálno-ekonomický problém, ktorý postihuje všetky segmenty obyvateľstva na celom svete..

  • Fraktúra femorálneho krku sa častejšie vyskytuje u ľudí vo veku 75 - 80 rokov; iné typy zlomenín sú charakteristické pre 50-59-ročných a s vekom klesajú.
  • Strata 10% kostnej denzity zvyšuje riziko zlomenín miechy 2-krát, stehennej kosti krku 2,5-krát.
  • Do roku 2050 budú zlomeniny bedier u mužov 310% au žien o 240% viac ako teraz.
  • Každé 3 sekundy na svete sa diagnostikuje zlomenina vyvolaná osteoporózou; kompresná zlomenina chrbtice - každých 22 sekúnd.
  • Drvivá väčšina pacientov s vysokým rizikom zranení spojených so zvýšenou krehkosťou kostí (približne 80%), vrátane tých, ktorí už mali aspoň jednu zlomeninu, si nie je vedomá svojej choroby a neužíva tablety na osteoporózu..
  • Úmrtnosť po zlomenine krku stehnovej kosti u oboch pohlaví stúpa s vekom a je najpravdepodobnejšia počas roka po zranení a je asi 20%..
    Hlavným cieľom liečby osteoporózy je prevencia zlomenín znižovaním úbytku kostnej hmoty, zvyšovaním jej hustoty a obnovovaním pevnosti kostí. Včasné odhalenie a včasné začatie špecifickej liečby významne znižuje riziko zranení a iných komplikácií ochorenia.

Toto ochorenie postihuje asi 200 miliónov žien na celom svete;

  • jedna z desiatich žien vo veku 60 rokov
  • piaty vo veku 70 rokov
  • dva z piatich po 80
  • dva z troch po 90.

Moderné lieky na liečenie osteoporózy

V súčasnosti sa na prevenciu a liečbu osteoporózy bežne používajú lieky, ktoré majú antiresorpčný účinok a znižujú vylučovanie vápnika z kostí (pozri tiež liečbu osteoporózy ľudovými prostriedkami). Kosť je živá, neustále aktualizovaná štruktúra. Keď rýchlosť resorpcie (deštrukcie) kostného tkaniva prevláda nad rýchlosťou jeho regenerácie (rekonštrukcie), objavia sa javy osteoporózy. Zvážte lieky, ktoré bránia narušeniu tejto rovnováhy.

bisfosfonáty

Použitie bisfosfonátov na liečenie osteoporózy je založené na ich schopnosti inhibovať aktivitu osteoklastov a spomaliť stratu kostí, čo umožňuje osteoblastom pracovať efektívnejšie. To všetko vedie k posilneniu kostí a prevencii zlomenín (vrátane krku stehennej kosti, zápästia, chrbtice) u ľudí s osteoporózou:

  • Užívanie liekov je indikované 30 minút až 2 hodiny pred jedlom alebo dve hodiny po ňom.
  • Vypite celú pohár vody.
  • Zároveň sa neabsorbuje najviac 10 percent liečiva, čo je dostatočné na rýchle potlačenie patologickej resorpcie kosti.
  • Väčšina liečiva sa ukladá ako depozit v kosti. Čím je pacient starší, tým horšia je absorpcia bisfosfonátov.

Táto skupina zahŕňa lieky založené na nasledujúcich účinných látkach:

alendronát

Kyselina alendrónová inhibuje resorpciu kostí väzbou hydroxyapatitu, je obzvlášť účinná pri postmenopauzálnej osteoporóze. Používajú sa iba podľa pokynov lekára. Je účinný pri všetkých typoch osteoporózy a tiež pri prevencii primárnej osteoporózy..

Alendronát 4 ks. 300 rub.
Alental 20 ks. 300 rub
Osterepar 4 ks 330 rubForosa 4 ks. 650 rub.
Alendrokern 4 ks. 470 rubOstalon 4 ks. 480 rub.Tevanat 4 ks. 760 rub

Aplikácia: Obvykle sa odporúča užívať 10 mg liečiva denne. Toto by sa malo urobiť najneskôr pol hodiny pred vypitím tekutiny, jedla alebo iného lieku. Tableta sa má zapiť plným pohárom vody (najlepšie destilovanou), potom nie je možné zaujať horizontálnu polohu počas 30 minút. To všetko je potrebné pre normálnu asimiláciu alendronátu..
Kontraindikácie: Liek sa nepredpisuje ľuďom trpiacim zúžením alebo zníženou peristaltikou pažeráka, s nedostatkom vápnika v krvi, alergiami na účinnú látku, tým, ktorí nie sú schopní stáť, ako aj tehotným a dojčiacim ženám..
Vedľajšie účinky: Alendronát môže spôsobiť dyspeptické poruchy, epigastrickú bolesť, pálenie záhy, poškodenie sliznice pažeráka, nadúvanie, zhoršený reflex pri prehĺtaní, podráždenie stolice, bolesti hlavy a svalov, alergické vyrážky, zníženie hladiny vápnika a fosfátu v krvi..

rizedronát

  • Kyselina risedronová (Actonel, Risendros 4 ks. 880 rub.)

Prípravky založené na tejto účinnej látke sú najlepším liekom na osteoporózu spôsobeným užívaním kortikosteroidov, úspešne sa používajú aj pri menopauze. Lieky založené na kyseline risedrónovej menej agresívne pôsobia na sliznicu pažeráka a majú výraznejší antiresorpčný účinok na kostné tkanivo ako alendronáty..

ibandronát

  • Bonviva 1 tableta 150 mg 1800 rub., 1 striekačka 5500 rub..
  • Boldronát 50 mg. 28 ks. 13500 rub.

Kyselina ibandrónová je bisfosfonát obsahujúci dusík, vysoko inhibuje deštrukciu kostí a aktivuje osteoklasty. Selektívne ovplyvňuje kostné tkanivo vďaka svojej vysokej afinite k minerálnym zložkám. Výrazne znižuje pravdepodobnosť komplikácií kostry pri zhubných nádoroch. Zabraňuje uvoľňovaniu rakovinových rastových faktorov spojených s fungovaním osteoklastov, inhibuje delenie a šírenie rakovinových buniek. Je to droga voľby pre postmenopauzálnu osteoporózu.

Pri použití rádioaktívneho tetracyklínu ibandronát podporuje jeho vylučovanie z kostného tkaniva. Nevyperuje minerály z kostí av prípade hyperkalcémie pomáha normalizovať koncentráciu vápnika v krvi aj v moči. Zabraňuje deštruktívnym zmenám v kostnom tkanive spôsobeným rôznymi dôvodmi.

Indikácie: Liečivo je predpísané na prevenciu zlomenín v kostných metastázach zhubného nádoru prsníka, hypokalciémiu, zníženie závažnosti bolesti, zníženie dávky rádioterapie; na prevenciu hyperkalcémie pri rôznych formách rakoviny.
Použitie: Vlastnosti použitia ibandronátov vo forme tabliet sú rovnaké ako pri alendronátoch. Odporúčaná denná dávka je 50 mg. Tableta sa má prehltnúť celá, aby sa zabránilo ulcerácii sliznicového povrchu ústnej dutiny a pažeráka..
Kyselina ibandrónová vo forme roztoku sa podáva intravenózne kvapkaním raz mesačne. Infúzia 6 mg liečiva nariedená v 100 ml fyzikálneho roztoku. roztok by mal trvať najmenej 15 minút.
Kontraindikácie: Tento liek nie je predpísaný deťom, osobám alergickým na jeho zložky, ako aj tehotným a dojčiacim matkám..

zoledronát

Kyselina zoledrónová je bisfosfonát s výraznými anti-resorpčnými vlastnosťami, ktorý inhibuje aktivitu osteoklastov. Mechanizmus tohto procesu nie je úplne známy. Zistilo sa, že liečivo nespôsobuje demineralizáciu kostného tkaniva, neovplyvňuje jeho tvorbu a neporušuje mechanickú funkčnosť kostí. Potláča delenie buniek zhubných novotvarov prsníka a myelómu, bráni množeniu patologických tkanív a indukcii apoptózy (bunková smrť). Má antimetastatické vlastnosti.

Blaster 3800 rub.Aklast 18900rub.Zometa 9800 rub.Resorb 7000 rub.Rezoklastín 4300 rub.

Indikácie: Zoledronát je predpísaný na liečbu osteoporózy rôznych etiológií, Pagetovej choroby, prevencie opakovaných zlomenín a poškodenia kostí u pacientov s pokročilou rakovinou. Označuje sa ako skoré vymenovanie (v prvých 3 mesiacoch po zlomenine bedra) a po výmene kĺbov..
Aplikácia: 4 mg zolendronátu zriedeného v 100 ml fyzikálnej látky. roztok, podávaný raz za 3 až 4 týždne vo forme zahriatej na izbovú teplotu. Manipulácia by mala trvať najmenej 15 minút. Liečba drogami vyžaduje úpravu hladín vitamínu D a vápnika diétou alebo doplnkom výživy..
Kontraindikácie: neodporúča sa podávať liek pacientom s hyperkalcémiou, alergickou reakciou na jeho zložky, ako aj počas tehotenstva a počas dojčenia..
Vedľajšie účinky: použitie kyseliny zolendrónovej môže byť sprevádzané:

  • pancytopénia (pokles počtu bielych krviniek, krvných doštičiek a červených krviniek), zníženie hladiny fosfátov, vápnika, horčíka a zvýšenie hladiny kreatinínu, močoviny, draslíka a sodíka v krvi;
  • porucha chuti;
  • bolesti hlavy a brucha;
  • porušenie hmatovej citlivosti, tras, závraty;
  • zvýšená úzkosť, poruchy spánku;
  • dyspepsia, zhoršená chuť do jedla a stolica;
  • respiračná tieseň, kašeľ;
  • zápal episklerálneho tkaniva, spojoviek a krvných ciev oka, zakalenie sklovca;
  • nadmerné potenie, svrbenie kože a vyrážky, Quinckeho edém;
  • bolesť svalov, kĺbov, kostí, kŕčov, stuhnutých kĺbov;
  • poruchy srdcového rytmu, hypertenzia;
  • akútne zlyhanie obličiek;
  • prítomnosť krvi a bielkovín v moči;
  • lokálna zápalová reakcia lokalizovaná v oblasti injekcie.

Antiresorpčný (zabraňujúci riedeniu kostí), zastaralý

kalcitonín

Kalcitonín (Miacalcic 5 amp. 1100 rubľov) je hormón štítnej žľazy a používa sa na liečbu osteoporózy. Rekombinantný ľudský kalcitonín, ako aj kalcitonín z ošípaných a lososov, sa syntetizuje vo farmaceutickom priemysle.

Vedľajšie účinky: Pri nazálnom podaní sa môžu vyskytnúť nosové krvácanie, výtok z nosa, podráždenie slizníc, nevoľnosť alebo zvracanie. Pri použití injekčnej formy kalcitonínu sa v mieste vpichu môže objaviť zápal.

Droga bola použitá skôr ako antiresorpčná látka (zabraňujúca resorpcii kosti). Mal dosť skromnú dôkazovú základňu, trochu znížil frekvenciu zlomenín stavcov a zmiernil akútnu bolesť spojenú s osteoporetickými zlomeninami. V posledných rokoch sa zhromaždili informácie o zvýšení frekvencie novo zaregistrovaných onkopatológií u pacientov užívajúcich myokalcik. Droga je odstránená z odporúčaní na liečbu osteoporózy a zostáva na trhu ako prostriedok. Zmiernenie bolesti pri zlomeninách stavcov s osteoporózou a pri liečení Pagetovej choroby.

Raloxifén (Evista)

Raloxifén je selektívny modulátor estrogénových receptorov druhej generácie, skrátene SMER. Liek má estrogénový účinok v kostnom tkanive, ale v endometriu sa správa ako antiestrogén. To vám umožní zabrániť jeho možným vedľajším účinkom vrátane rizika rakoviny.

Vedľajšie účinky: Pri používaní raloxifénu je možné zvýšiť závažnosť návaly tepla; riziko trombózy, vrátane hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie. Riziko nežiaducich reakcií je pravdepodobnejšie počas prvých štyroch mesiacov používania.

Doposiaľ sa účinnosť lieku nepreukázala a nepreukázalo sa ani zníženie rizika fraktúr extravertebrálneho pôvodu..

Účinný antiresorpčný

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22 000 rubľov) je ľudská protilátka (IgG2), ktorá blokuje tvorbu a aktivitu osteoklastov, ktoré sú zodpovedné za resorpciu kostí. Prolya posilňuje kosti, zvyšuje ich minerálnu hustotu a zabraňuje zlomeninám. Liek sa podáva dvakrát ročne pod kožu do stehna alebo brucha. Na odstránenie osteoporózy sa predpisuje:

  • u žien po menopauze sa mení so sklonom k ​​rôznym lokalizáciám;
  • u mužov so zníženou hustotou kostí a rizikom zlomenín stavcov počas hormonálnej supresívnej liečby.

Denosumab je liekom voľby v prípade vysokého multifaktoriálneho rizika zlomenín, ako aj pri neznášanlivosti iných metód liečby osteoporózy..

Droga sa podáva raz za šesť mesiacov. Študuje sa v klinických skúškach od roku 2004. Súbežne s osteoporózou sa skúmala liečba metastatických nádorových lézií kostí. Na rozdiel od bisfosfonátov nie je kontraindikovaný u pacientov so zlyhaním obličiek.

Lieky na kostnú augmentáciu

Teriparatid (Forteo)

Droga je jediným účinným anabolikom, ktorý stimuluje rast kostí. Je indikovaný na postmenopauzálnu, primárnu, senilnú osteoporózu a idiopatické formy u mužov. Liečebný cyklus trvá 12 až 18 mesiacov. Je to liečivo voľby pre neúčinnosť bisfosfonátov. V Rusku prepustený pod názvom Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26000 rubľov). je syntetický analóg ľudského paratyroidného hormónu, ktorý sa podieľa na regulácii metabolizmu vápnika. Na rozdiel od iných liekov proti osteoporóze, ktoré znižujú resorpciu kostí, teriparatid podporuje nový rast kostí..

Tento liek sa používa na liečbu prípadov závažnej osteoporózy u žien a mužov rôznych etiológií. Liek stimuluje aktivitu osteoblastov, podporuje tvorbu nového kostného tkaniva, posilňuje kosti a zabraňuje zlomeninám.

Spôsob aplikácie: odporúčaná dávka je 20 mcg denne. Teriparatid sa podáva subkutánne do stehna alebo brucha.

Použitie Forteo sa musí zlikvidovať:

  • s alergiou na jeho zložky;
  • deti a dospievajúci;
  • tehotná alebo dojčiaca;
  • s malígnymi novotvarmi kostí;
  • počas alebo po ožarovaní;
  • s hyperkalcémiou;
  • s hyperparatyreózou a Pagetovou chorobou;
  • závažné ochorenie obličiek.

Všetky lieky uvedené v tomto článku sú určené na lekársky predpis a nie sú určené na samoliečbu. Z dôvodu možného vážneho poškodenia zdravia je potrebné pred použitím týchto liekov konzultovať s lekárom.

bisfosfonáty

Zhubné nádory často vedú k poškodeniu kostí. Spravidla hovoríme o metastázach - o eliminácii nádorových buniek z miesta primárnej lokalizácie a ich šírení v tele s výskytom nových ohnísk..

Rakovina kostí najčastejšie metastázuje rakovinu prsníka a prostaty. Kostné metastázy môžu byť tiež s rakovinou obličiek, štítnej žľazy a zhubnými nádormi pľúc. Najväčšia deštrukcia sa pozoruje pri myelóme. Aby sme pochopili, ako metastázy pôsobia na kosti, hovoríme najskôr o zdravom kostnom tkanive.

Kostné tkanivo je typ spojivového tkaniva. Počas celého života prechádza cyklickými zmenami - tvorba kostí je nahradená resorpciou (deštrukciou kostného tkaniva). Tento proces sa nazýva prestavba. Uskutočňuje sa v niekoľkých fázach:

  • Vstrebávanie. V kostnom tkanive sa nachádzajú špeciálne bunky nazývané osteoklasty. Ich hlavnou úlohou je vylučovať látky, ktoré ničia minerálny skelet kosti, čo vedie k erózii. Za normálnych okolností sú tieto bunky v „spiacom“ stave, ale vo fáze resorpcie sú aktivované špeciálnymi molekulami produkovanými prekurzormi osteoblastov a začínajú vykonávať svoju prácu.
  • Inverzie. Počas tejto fázy mononukleárne bunky odstránia všetky zničené tkanivo a pripravia miesto na rekonštrukciu.
  • Recovery. K regenerácii kostnej minerálnej matrice dochádza pôsobením iných buniek - osteoblastov, ktoré syntetizujú organické látky, ktoré tvoria kostnú matricu.
  • Stav odpočinku. V pokoji kostné tkanivo nevykazuje bunkovú aktivitu alebo ju vykazuje minimálne. Základné biochemické procesy „čakajú“ na nové kolo remodelácie.

Hlavným bodom pri tvorbe kostných metastáz je narušenie procesu remodelácie. Rakovinové bunky vylučujú látky, ktoré stimulujú osteoklasty aj osteoblasty. Dochádza teda k resorpcii a súčasne k abnormálnemu rastu kostí..
Hlavné prejavy kostných metastáz sú:

  • bolesť.
  • Patologické zlomeniny, ktoré sa vyskytujú bez vážneho mechanického namáhania.
  • Kompresia miechy, ktorá môže byť spôsobená kompresiou nervových koreňov hmotami tumoru alebo fragmentmi kosti, ktoré sú výsledkom patologického zlomenia.
  • Hyperkalcémia je zvýšenie hladiny vápnika v krvi, pri ktorom sa vyvíja komplex patologických symptómov, napríklad intoxikácia alebo narušenie systému zrážania krvi. V niektorých prípadoch môže byť hyperkalcémia fatálna..

Na liečbu kostných metastáz sa používa integrovaný prístup vrátane protinádorových metód expozície, napríklad chemoterapie, cielenej liečby, ožarovania, paliatívneho chirurgického zákroku. Ako súčasť patogenetickej liečby sa používajú bisfosfonáty..

Bisfosfonáty na poškodenie kostí

Bisfosfonáty sú lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus kostí. V chemickej štruktúre sú podobné prírodným anorganickým fosfátom. Majú vysokú afinitu k iónom vápnika, vďaka čomu prenikajú hlboko do kostného tkaniva.

Základom mechanizmu ich pôsobenia je inhibícia vývoja a aktivity osteoklastov, ktorá sa realizuje niekoľkými spôsobmi naraz:

  • Priamy účinok na osteoklasty, takže strácajú schopnosť vstrebávať kostné tkanivo alebo dokonca zomierajú.
  • Pôsobí na prekurzorové bunky osteoklastov, inhibuje ich vývoj a diferenciáciu.
  • Majú účinok na osteoblasty, vďaka čomu sa znižuje produkcia faktoru stimulujúceho osteoklasty.

Okrem toho existujú dôkazy, že bisfosfonáty znižujú objem nádoru. Prečo to tak nie je úplne jasné. Predpokladá sa, že v dôsledku zníženia resorpcie nádor nedostáva dostatok rastových faktorov a cytokínov, ktoré sú obsiahnuté v kostnom tkanive..

Klasifikácia bisfosfonátov

V lekárskej praxi sa používa 8 bisfosfonátových zlúčenín, ktoré sa v závislosti od chemickej štruktúry delia do troch skupín:

  • Bisfosfonáty neobsahujúce dusík. Sú to lieky prvej generácie. Patria sem klodronát, tiludronát a etidronát.
  • Bisfosfonáty obsahujúce dusík. Sú to lieky druhej generácie. To zahŕňa pamidronát, risedronát a alendronát.
  • A nakoniec, lieky poslednej, tretej generácie. Sú to bisfosfonáty obsahujúce aminoskupinu. Patria sem kyselina zoledrónová a ibandronát..

klodronát

Klodronát sa vzťahuje na bisfosfonáty prvej generácie. Je dostupný v perorálnej aj intravenóznej infúzii. Nevýhodou orálneho podávania je zlá absorpcia zo žalúdka.

pamidronát

Pamidronát je liečivo druhej generácie bisfosfonátov. Od prvého sa líši tým, že má vo vzorci jeden atóm dusíka. Z tohto dôvodu môže potlačiť proces proteínovej prestavby v osteoklastoch, čo nakoniec vedie k ich smrti apoptózou. Tento liek sa používa na liečbu osteolytických metastáz, ktoré sú charakteristické pre mnohopočetný myelóm a rakovinu prsníka..

Problém jeho použitia je v tom, že maximálna účinnosť pri liečení hyperkalciémie vyžaduje vymenovanie vysokých dávok lieku. Sprevádza to však vysoké riziko toxických účinkov na tráviaci systém. Okrem toho je účinnosť pamindronátu znížená u pacientov s cirkuláciou PTHrP v krvi (proteín, ktorý sa tvorí pri osteolýze).

Pamidronát sa podáva intravenóznou infúziou. Jedna dávka je 60 - 90 mg. Trvanie infúzie je 4 hodiny. Droga sa používa každé tri týždne..

ibandronát

Ibandronát patrí do tretej generácie bisfosfonátov a už obsahuje 2 molekuly dusíka. Je účinnejší u pacientov s vysokým obsahom PTHrP, spôsobuje menej komplikácií a má nefrotoxicitu. Používa sa 1krát za 4 týždne vo forme 15 minútových intravenóznych infúzií.

Kyselina zoledrónová

Kyselina zoledrónová je liečivo tretej generácie. Obsahuje 2 atómy dusíka umiestnené v opačných polohách. Táto štruktúrna vlastnosť mu umožňuje pôsobiť nielen proti osteolytickému účinku, ale tiež negatívne ovplyvňuje samotný malígny nádor. Kyselina zoledrónová má najmä antiangiogénny účinok, ktorý inhibuje rast endotelových buniek, čím narušuje prísun krvi do novotvaru, ktorý inhibuje jej rast..

Liečivo sa podáva intravenózne v dávke 4 mg. Infúzia trvá 15 minút. Mnohonásobnosť aplikácie - raz za 3-4 týždne. Počas liečebného obdobia by sa mal užívať vitamín D a vápnik vzhľadom na riziko prechodnej hypokalciémie.

Použitie bisfosfonátov v kostných metastázach

Použitie bisfosfonátov v kostných metastázach sa stalo zlatým štandardom v liečbe. Tieto lieky sú účinné asi 2 až 3 roky a po vývoji rezistencie sa menia na cielenú terapiu denosumabom.

Liečba sa začína po stanovení kostných metastáz pomocou rôntgenových štúdií. Scintigrafia na detekciu osteolytických metastáz nie je vhodná.

Použitie bisfosfonátov pri osteoporóze

Osteoporóza je chronické ochorenie charakterizované znížením kostnej hmoty. V dôsledku toho sa hustota kostí znižuje a zvyšuje sa riziko patologických fraktúr. Táto patológia je častejšia u žien počas menopauzy, vyskytuje sa však aj u starších mužov..

Na liečbu choroby sa používa integrovaný prístup vrátane špeciálnej diéty a fyzioterapeutických cvičení. Farmakoterapia sa používa aj u jedincov s vysokým rizikom vzniku patologických zlomenín. Lieky zabraňujú úbytku kostnej hmoty, čo bolo v klinických skúškach. V tomto ohľade sú najúčinnejšie alendronát, kyselina zoledrónová a kyselina risedrónová.

Hyperkalcémia a bisfosfonáty

Nedávno bola hyperkalcémia (zvýšená hladina vápnika v krvi) jednou z najbežnejších život ohrozujúcich komplikácií kostných metastáz. Na konci dvadsiateho storočia sa tento stav podobalo približne 20% pacientov s metastatickým karcinómom prsníka. V dôsledku používania bisfosfonátov sa však frekvencia týchto komplikácií výrazne znížila.

Existujú dva mechanizmy rozvoja hyperkalcémie:

  1. Prvý je založený na skutočnosti, že kostné metastázy vedú k osteolýze, pri ktorej vápnik zo zničeného kostného tkaniva vstupuje do krvného obehu. Táto cesta je realizovaná pomocou metastáz myelómu a rakoviny prsníka..
  2. Druhý mechanizmus nie je spojený s kostnými metastázami, ale je realizovaný vďaka stimulácii vstrebávania vápnika účinkom proteínov podobných paratyroidným hormónom, ktoré sa môžu vylučovať ložiskami extra-kostného nádoru.

Hyperkalcémia vedie k zhoršenej funkcii obličiek, ktorá spôsobuje, že veľa moču sa uvoľňuje močom. V dôsledku toho dochádza k dehydratácii, zhoršuje sa funkcia obličiek, vápnik sa nevylučuje a situácia sa začína v začarovanom cykle..

Na klinickom obraze sú zaznamenané nasledujúce príznaky:

  • Poruchy kardiovaskulárneho systému - znížený tlak, arytmie a ďalšie poruchy srdca.
  • Porušenie gastrointestinálneho traktu - nevoľnosť a vracanie, strata chuti do jedla, pankreatitída.
  • Poškodené vedomie, letargia, stupor a dokonca kóma.

Hlavnými bodmi pri liečbe hyperkalcémie sú doplňovanie tekutín, zvýšené vylučovanie vápnika a blokovanie resorpcie kosti nádorom. Účinok bisfosfonátov je zameraný na poslednú chvíľu. V súčasnosti sa odporúča predpísať všetkým pacientom s identifikovanými kostnými metastázami..

Vedľajšie účinky pri používaní bisfosfonátov

Pri liečbe bisfosfonátmi sa môžu vyskytnúť tieto nežiaduce účinky:

  • Dyspeptické príznaky - nevoľnosť, bolesť brucha, plynatosť.
  • Zvýšenie telesnej teploty sprevádzané svalovými bolesťami.
  • Prechodná hypokalciémia - zníženie hladiny vápnika v krvi.
  • bolesti hlavy.
  • Svrbivá pokožka.
  • vyrážka.
  • Výskyt krvi v moči.

Zriedkavo, ale zároveň závažnou komplikáciou, je aseptická osteonekróza čeľuste. Najčastejšie sa vyskytuje po stomatologických výkonoch. Z tohto hľadiska sa odporúča odložiť začatie liečby bisfosfonátmi až do sanitácie ústnej dutiny a uzdravenia jej sliznice..

Najúčinnejšie bisfosfonáty na liečbu osteoporózy

Na liečenie osteoporózy sú liečivom voľby bisfosfonáty, ktoré sa predpisujú ako hlavná liečba tohto ochorenia. Vzťahujú sa na lieky, ktoré môžu spomaliť a dokonca zastaviť stratu kostnej hmoty, čo opakovane dokázali medzinárodné klinické štúdie. Okrem toho použitie bisfosfonátov v patológiách sprevádzaných krehkými kosťami môže významne znížiť riziko zlomenín..

Prečo sú bisfosfonáty predpísané na liečbu osteoporózy

Na liečbu osteoporózy sa predpisujú lieky zo skupiny bisfosfonátov, pretože majú tieto schopnosti:

  • selektívne sa hromadí v kostiach hlavne v oblasti ich ničenia;
  • sú absorbované osteoklastami a inhibujú ich aktivitu zvnútra - narušujú metabolizmus, priľnavosť k kostnému tkanivu, urýchľujú smrť, zabraňujú tvorbe a dozrievaniu nových;
  • chrániť osteoblasty pred zničením kortizolom a glukokortikoidmi (hydrokortizón, dexametazón, prednizolón a analógy);
  • zostávajú v kostiach aj na konci liečby.

Hlavným mechanizmom úbytku kostnej hmoty v minerálnej denzite je zvýšená resorpcia (deštrukcia) bunkami nazývanými osteoklasty. V tomto prípade je narušený reverzný proces osteosyntézy (tvorba novej kostnej matrice) osteoblastami. Výsledkom je, že kosti sú krehké, ľahko sa zlomia, keď sú vystavené strednej alebo slabej intenzite. Bisfosfonáty môžu inhibovať všetky tieto procesy..

Odporúčame prečítať si článok o čeľustnej osteoporóze. Z toho sa dozviete, čo znamená rednutie čeľuste a čo hrozí, typy a príznaky patológie, diagnostiku osteoporózy v zubnom lekárstve, ktorá sa nelieči. A tu je viac o injekciách do osteoporózy.

Čo sú to bisfosfonáty

Kostné štruktúry ľudského tela sa neustále aktualizujú, zatiaľ čo dva typy buniek podporujú samoreguláciu. Osteoblasty (preložené z gréčtiny ako klíčky, výhonky) sú nové kostné bunky, ktoré sa nachádzajú v poškodených a obnovených oblastiach. Osteoblasty sú pokryté súvislou vrstvou mladých vyvíjajúcich sa kostí.

Osteoklasty odstraňujú kostné bunky rozpustením minerálnej zložky a rozkladom kolagénu. Normálne je počet osteoklastov regulovaný ich sebazničením, ale pri rôznych zlyhaniach tela je homeostáza narušená a spomaľuje - v dôsledku toho osteoklasty začínajú prevládať nad osteoblastmi..

Účelom účinku bisfosfátov je stabilizovať homeostázu (samoregulácia) a obnoviť normálny pomer regenerácie a deštrukcie. Pri požití tieto lieky pôsobia ako štrukturálny analóg prírodných regulátorov metabolizmu vápnika a prispievajú k zadržiavaniu vápnika v bunkách. Okrem toho sa v dôsledku chemických reakcií bisfosfonátov a vápnika zabráni ukladaniu vápenatých solí v kĺboch ​​a mäkkých tkanivách..

Po užití lieku sa molekuly účinnej látky viažu na vápenaté ióny a prenikajú do kostného tkaniva, kde sa hromadia. Výsledkom je, že aktivita osteoklastov je potlačená a homeostáza je normalizovaná - vďaka tomu sa zachováva hustota minerálov v kostiach a ich schopnosť samoopraviť..

Referencie: v XIX. Storočí bol rozsah bisfosfonátov ropný, strojársky a textilný priemysel, v poľnohospodárstve sa im pridelila úloha zmäkčovačov vody na zavlažovanie pomarančových plantáží. Prvý opis biologických charakteristík BP bol uverejnený v roku 1968, ale skutočný záujem o prostriedky tejto skupiny vznikol asi pred 20 rokmi v súvislosti s aktívnym hľadaním liečby osteopénie..

Indikácie na použitie bisfosfonátov na liečbu osteoporózy

Hlavným príznakom osteoporózy je zníženie T indexu denzitometriou na -2,5 a nižšie. Medzi skupiny pacientov, ktorým sa odporúča predpisovať bisfosfonáty na liečbu a prevenciu osteoporózy, patrí:

  • ženy po menopauze (uplynul rok alebo viac od poslednej menštruácie), muži starší ako 50 rokov, pokiaľ sa vylúči druhotný proces;
  • pacientov so zlomeninou bedra alebo stavcov;
  • pacientov, ak je ich T index v rozmedzí od -1 do -2,5, ale v minulosti existujú znaky typických zlomenín alebo vysoké riziko ich výskytu (napríklad prestávka na lôžko alebo hormóny).

Endokrinologický expert

Je dokázané, že zavedenie Zolendronátu v dávke 5 mg raz za dva roky môže byť pre postmenopauzálnych pacientov vakcínou proti deštrukcii kostí..

Indikácie pre použitie

  • Hlavné indikácie pre vymenovanie tejto skupiny liekov sú:
  • osteoporóza;
  • deformujúca osteóza (osteitída);
  • primárne patológie paratyroidných žliaz, pri ktorých stúpa hladina vápnika v krvi a stimuluje sa produkcia hormónov, ktoré regulujú metabolizmus vápnik-fosfor;
  • nedostatok kolagénu, ktorý spôsobuje zvýšenú krehkosť a krehkosť kostí (nedokonalá osteogenéza);
  • iné choroby sprevádzané rýchlou stratou kostí (vrátane pacientov s vysokým rizikom osteoporózy).

Použitie bisfosfonátov môže byť opodstatnené pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy v prípadoch, keď je tradičná liečba estrogénmi kontraindikovaná. Napriek tomu, že štruktúra ženských pohlavných hormónov a bisfosfonátov je veľmi odlišná, majú podobný vplyv na kostné tkanivo: spomaľujú proces odvápňovania (vylúhovanie vápnika)..

Bisfosfonáty sa môžu tiež používať v onkológii. V 70% prípadov sú lieky tejto skupiny zahrnuté do liečebného režimu pre pacientov s mnohopočetným myelómom, ktoré sú výsledkom abnormalít vo fungovaní buniek kostnej drene plazmy (rakovina plazmy). V niektorých prípadoch je použitie týchto liekov v kostných metastázach opodstatnené, ale pri výbere účinnej dávky treba mať na pamäti, že u týchto pacientov existuje zvýšené riziko osteonekrózy čeľuste..

Očakávané výsledky liekovej terapie bisfosfonátmi pri liečbe osteoporózy

Uskutočnili sa štúdie účinnosti bisfosfonátov v rôznych formách osteoporózy, v dôsledku čoho sa preukázalo, že liečba vedie k prevencii deštrukcie kostí, zvýšeniu ich hustoty a zníženiu pravdepodobnosti zlomenín..

menopauze

Kvôli nedostatku estrogénu po menopauze v kosti sa proces deštrukcie môže urýchliť a / alebo sa môže spomaliť výstavba novej. Husté kostné tkanivo sa riedi, steny hubovitej látky sa absorbujú.

Príjem bisfosfonátov obnovuje rovnováhu medzi resorpciou a tvorbou kostí a znižuje pravdepodobnosť nebezpečných zlomenín chrbtice a stehennej kosti takmer o polovicu. Tento účinok sa dá dosiahnuť po 3 rokoch používania. Preukázaná bezpečnosť pri používaní liekov po dobu 10 rokov.


Absolútne riziká zlomenín stavcov v skupine s placebom a liečba v štúdiách rôznych liekov na liečbu osteoporózy

Osteoporóza u mužov

Najčastejšie dochádza k poklesu hustoty kostí po 50 rokoch alebo na pozadí chorôb obličiek, pľúc, čriev, endokrinného systému. Pred začatím liečby je dôležité vylúčiť ochorenia na pozadí alebo vykonať ich komplexnú liečbu..

Z dôvodu nedostatočného počtu štúdií sa odporúčajú iba tri účinné látky - zoledronát, alendronát a risedronát. Preukázali svoju účinnosť pri prevencii primárnych a opakujúcich sa zlomenín bedra a pri rozvoji postihnutia po nich..

glukokortikoidy

Vyskytuje sa u pacientov, ktorí potrebujú užívať hormóny dlhšiu dobu (zvyčajne od 2,5 mesiaca). Ich kostné tkanivo stráca svoju silu ešte predtým, ako sa zníži množstvo minerálov. Glukokortikoidy znižujú životnosť stavebných buniek a zvyšujú aktivitu prostriedkov na ničenie kostí.

Bisfosfonáty majú profylaktický aj terapeutický účinok. Je dôležité, aby sa mohli podávať intravenózne a aby sa zabránilo tvorbe erózie a vredov žalúdka, pažeráka, ktoré môžu súvisieť s príjmom hormónov. Odporúča sa používať tieto lieky počas liečby glukokortikoidmi.

Inštrukcie na používanie

Je dôležité vedieť, že bisfosfonáty na liečbu osteoporózy predpisuje iba lekár, samoliečba je v tomto prípade neprijateľná a môže spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia. Liečebné látky, ktoré tvoria BP, môžu spôsobovať vedľajšie účinky, preto by sa mali užívať správne.


Kyselina zoledrónová je vysoko účinné činidlo, ktoré selektívne ovplyvňuje kosti. Iba 1 injekcia za rok stačí na spomalenie depresie v kostiach. Kyselina zoledrónová má navyše pomerne krátky zoznam vedľajších účinkov.

Lieky sa užívajú ráno na lačný žalúdok, bez hryzenia, bez žuvania a pitia dostatočným množstvom čistej vody. Káva, ovocné džúsy a mliečne nápoje znižujú účinnosť liekov takmer o polovicu. Aspoň jednu hodinu po užití tabliet je potrebné udržiavať zvislú polohu, aby sa zabránilo traumatickým účinkom na sliznicu pažeráka a žalúdka..

Súbežne s bisfosfonátmi sa odporúča užívať vápnik a / alebo vitamín D, musíte však pamätať na 2-3-hodinový interval medzi užívaním rôznych liekov. Intravenózne podávanie BP sa uskutočňuje pomaly, kvapkaním po dobu niekoľkých hodín. Príliš rýchle podanie môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek, čo je obzvlášť nebezpečné proti hyperkalcémii..

Čo treba zvážiť pred predpísaním lieku

Bisfosfonáty majú kontraindikácie, preto je potrebné pacientov vyšetriť na prítomnosť týchto chorôb:

  • znížená rýchlosť filtrácie v obličkách pod 35 ml za minútu;
  • individuálna intolerancia;
  • peptický vred (môžu sa použiť intravenózne formy);
  • nedostatok vápnika a vitamínu D v krvi (až do obnovenia normálnych hodnôt) - prípravky s obsahom sú predpísané najmenej 2 týždne pred bisfosfonátmi;
  • tehotenstvo (povinný test pred použitím a antikoncepcia počas liečby);
  • akútny zápal v ústach alebo čeľusti.

Akútny zápal v oblasti čeľuste

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Kontraindikácie pri používaní bisfosfonátov sú:

  • tehotenstva a laktácie;
  • vek do 18 rokov;
  • exacerbácia chorôb gastrointestinálneho traktu;
  • zlyhanie obličiek;
  • individuálna intolerancia.


Ibandronate-Teva je schopná znížiť mieru deštrukcie kostného tkaniva na úroveň reprodukčného veku. Zvlášť sa odporúča pre ženy po menopauze

Aj pri dodržaní dávkovacieho režimu a dávkovacieho režimu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky liekov. Najčastejšie sa uvádza:

  • krvácanie do žalúdka a žalúdka, bolesť žalúdka a dyspeptické príznaky (plynatosť, zápcha);
  • periodické kĺby, svaly a bolesti hlavy;
  • hypokalciémia;
  • alergické reakcie;
  • zhoršená funkcia obličiek a pečene pri dlhodobom používaní.

Najzávažnejšími dôsledkami sú fibrilácia (desynchronizácia srdcového rytmu), osteonekróza čeľuste a zlomenina bedra. Riziko takýchto komplikácií je významne znížené pomocou dobre navrhnutej terapeutickej schémy založenej na dôkladnom vyšetrení.

Dôležité: počas liečby je potrebné pravidelne robiť testy na vyhodnotenie účinnosti liečby a sledovanie stavu pacienta. Monitorovanie laboratórnych parametrov sa vykonáva počas celého liečebného cyklu, ktorý môže trvať niekoľko rokov.

Liečebné vlastnosti

Jedným z problémov pri používaní liekov na liečbu osteoporózy je dlhý priebeh liečby. Ak je potrebné lieky užívať roky a pacient nepociťuje príznaky zmien, pretože neexistujú žiadne zjavné príznaky choroby, veľa ľudí zastaví liečbu sami..

Na tento účel sa vytvorili intravenózne lieky so zavedením 1-krát ročne (Aklast), za štvrťrok (Bonviva).

Celková doba používania je najviac 3 až 5 rokov, po ktorých pacienti naďalej užívajú iba vápnik a vitamín D3 po dobu šiestich mesiacov. V priebehu a na konci tohto obdobia sa každých 9 až 12 mesiacov vykonáva denzitometria a krvné testy na markery osteoporózy. Podľa výsledkov ortopedický chirurg dospel k záveru, že je potrebné predĺženie liečby..


Postup kostnej denzitometrie

Kompatibilita s liekmi

Charakteristiky súvisiace s liekovou interakciou sú nasledujúce:

  • v kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi zvyšuje BP dráždivý účinok na gastrointestinálnu sliznicu;
  • kombinácia BP a slučkových diuretík významne zvyšuje riziko hypokalciémie a hypomagneziémie - v tele je výrazný pokles hladiny vápnika a horčíka;
  • aminoglykozidové antibakteriálne látky zvyšujú toxický účinok bisfosfonátov na obličky.


Účinnou látkou lieku Aklast je kyselina zoledrónová, ktorá zastavuje deštrukciu kostí a stimuluje tvorbu osteoblastov.

Najlepšie bisfosfonáty pre osteoporózu na trhu

Najúčinnejšie na liečenie osteoporózy sú známe bisfosfonáty obsahujúce dusík v molekule, medzi ktoré patria: zoledronát, alendronát, ibandronát a risedronát. Kyselina clondrónová (Bonefos) a pamidrónová (Pamirid) sú lieky bez dusíka, používajú sa pri nádorových procesoch.

Zoledronát (Aklast, Zometa)

Má vysokú terapeutickú aktivitu pri osteoporóze. Má výrazný inhibičný účinok na resorpciu kosti, zabraňuje zlomeninám. Pri dlhodobom používaní nenarúša tvorbu nového kostného tkaniva a jeho mineralizáciu, čo ho odlišuje od alendronátu a risedronátu. Podáva sa iba intravenózne, nie viac ako 1krát ročne.

Určite dodržiavajte diétu s dostatočným množstvom vápnika a vitamínu D alebo ich užívajte vo forme tabliet, kým sa nedosiahne normálna hladina v krvi. Takýto prípravok je predpísaný mesiac pred injekciou a pokračuje v budúcnosti nepretržite.

Alendronát (Alendra, Fosamax)

Zlepšuje metabolizmus vápnika, zabraňuje deštrukcii spongióznej kosti, stimuluje tvorbu kostného tkaniva. Odporúča sa na senilnú a postmenopauzálnu osteoporózu, aby sa znížilo riziko zlomenín chrbtice a stehennej kosti.

Pri používaní alendronátu sa odporúča:

  • vypite celú tabletu s 200 ml pitnej (minerálnej) vody;
  • nekombinujte s inými liekmi (interval najmenej jednej hodiny);
  • vyberte si jeden deň v týždni a počas liečby ho nemeňte;
  • po užití nejedzte, nepite a nezavierajte vodorovnú polohu pol hodiny.

Ibandronát (Bonviva, kyselina ibandrónová)

Má selektívny účinok na osteoklasty a nemení proces tvorby nového kostného tkaniva. Používa sa na osteoporózu a nádorové metastázy v kosti. Účinné na primárne zníženie hustoty minerálov u starších pacientov a sekundárne poškodenie spojené s hormonálnou nerovnováhou.

Tableta 150 mg sa predpisuje raz mesačne. Príjem by sa mal naplánovať na konkrétny dátum. Optimálny čas je ráno, hneď po nočnom spánku. Predpokladom je, že posledné jedlo by malo byť najneskôr 6 hodín pred použitím a potom nemôžete jesť hodinu a piť (je povolená čistá voda). Intravenózna injekcia sa podáva raz za tri mesiace.

Druhy a klasifikácia

Lieky sa vyrábajú na základe dvoch fosfonátov PO3 a môžu byť doplnené atómami dusíka. Pôsobia rôznymi spôsobmi, ale s rovnakým výsledkom - ničením osteoklastových buniek. Bisfosfonáty bez dusíka sú lieky prvej generácie, neskôr sa začali uvoľňovať lieky obsahujúce dusík. Moderné lieky sú založené na kyselinách ibandrónovej a zoledrónovej, ale zatiaľ neboli rozšírené.

Do zoznamu liekov prvej generácie neobsahujúcich dusík sú zahrnuté tieto lieky:

  • Tiludronát (skelid);
  • Etidronát sodný (Fosfhotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
  • Klodronát (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).


Osteoporóza môže byť nezávislým ochorením alebo sa môže vyvinúť na pozadí iných patológií, ale vždy ju sprevádza zriedkavá frakcia kostného tkaniva a zvýšenie jeho krehkosti.

V súčasnosti sa na osteoporózu najčastejšie používajú bisfosfonáty obsahujúce dusík:

  • Kyselina zoledrónová - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Kyselina ibandrónová - ibandronát, bondronát, Bonviva;
  • Kyselina alendrónová - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Kľúčom k úspešnej liečbe osteoporózy bisfosfonátmi je včasný začiatok, pretože prevencia tohto ochorenia je vždy jednoduchšia ako liečba. Z tohto dôvodu má dôležitú úlohu preventívne vyšetrenie a určenie BF u pacientov s vysokým rizikom rozvoja osteoporózy a zlomenín..

Možné komplikácie počas a po podaní

Drogy sa používajú iba na odporúčanie lekára a pod jeho kontrolou, najmä pri intravenóznom podaní. Pacienti majú prísne dodržiavať dávkovanie a čas podania, nemali by sa porušovať intervaly medzi použitím tabliet a jedla. Iba v tomto prípade je možné riziko komplikácií liečby znížiť.

Možné následky zahŕňajú:

  • poškodenie obličiek - pred intravenóznym podaním musíte jesť 3 hodiny a mať pri sebe 0,5 ml pitnej vody. Toto množstvo sa opije pomaly hodinu pred injekciou;
  • zrýchlené odstraňovanie vápnika - vyžaduje sa sledovanie obsahu krvi v krvi najmenej 1-krát mesačne;
  • Fibrilácia predsiene - pred začiatkom liečby by sa mal konzultovať kardiológ, EKG v prítomnosti kardiovaskulárnych chorôb a u starších pacientov;
  • chrípkový syndróm pri intravenóznom podaní, menej často u tabliet. Najčastejšie sa prejavuje pri prvom použití, paracetamol je predpísaný na prevenciu alebo liečbu.

Takéto nežiaduce reakcie sú menej časté:

  • zníženie počtu červených krviniek, krvných doštičiek, bielych krviniek v krvi;
  • bolesť hlavy;
  • znižujú alebo zvyšujú citlivosť na bolesť, dráždivé teplo;
  • závraty;
  • chvenie rúk;
  • poruchy spánku;
  • úzkosť;
  • znížená ostrosť zraku;
  • bolesť brucha, nevoľnosť;
  • sucho v ústach, stomatitída;
  • nedostatok chuti do jedla, nepríjemná dochuť v ústach, zmena chuti;
  • dýchavičnosť, kašeľ;
  • kožné vyrážky, svrbenie, potenie;
  • zmena krvného tlaku - hypotenzia alebo hypertenzia;
  • pomalý srdcový rytmus;
  • bolesť kostí a kĺbov, stuhnutosť pohybov, svalové kŕče;
  • celková slabosť;
  • výskyt bielkovín a krvi v moči, zvýšenie močoviny a kreatinínu v krvi.

Mená a formy uvoľnenia

Skupina účinných látok úradne zaregistrovaných v Ruskej federácii zahŕňa:

  • alendronát sodný;
  • kyselina zoledrónová;
  • ibandronát sodný;
  • kyselina risedrónová.

Lieky patria do druhej a tretej generácie bisfosfonátov obsahujúcich dusík. Prvou je výroba bez dusíka:

Na lekárske účely sú lieky dostupné v rôznych formách:

  • injekčné roztoky,
  • tablety na orálne podávanie;
  • lyofilizát na prípravu roztoku.

Prostriedky sa vyznačujú antiresorpčným potenciálom v dôsledku rôznych spôsobov ovplyvňovania buniek, ktoré ničia kostné tkanivo. Najnovší vývoj zvýšil aktivitu aktívnych zložiek z 1 - 10 na 10 000 alebo viac. Farmaceutický priemysel začal výrobu kombinovaných prípravkov, ktorých zloženie je doplnené o alfacalcidol, cholekalciferol. Táto akcia je opodstatnená na základe zhromaždenej dôkazovej základne o výhodách kombinovanej terapie.

Náklady na lieky

Bisfosfonáty sú vysoko účinné, ale niektoré z nich majú pomerne vysoké náklady..

Účinná látkaDroga a cenaAnalógové a cena
Zoledronát rr (1krát ročne)Aklast 17 000 rub., 8300 UAH.Kyselina zoledrónová 2600 rub., 680 UAH.
Alendronát 70 mg (1krát týždenne) 4 TB.Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH.
Roztok ibandronátu raz za 3 mesiaceBonviva 3100 rub., 2200 UAH.Kyselina ibandrónová 1100 UAH.
Ibandronát tb. 1 krát mesačne 3 tb.Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.Kyselina ibandrónová 850 UAH.
Risedronát raz týždenne 4 TB.Risendros 960 rub., 330 UAH.Rizostin 420 rub., 170 UAH.

Vysoká cena sťažuje pacientom dlhodobú liečbu, najmä v starobe, čo predstavuje hlavnú kategóriu pacientov. Ak teda nie je možné kúpiť pôvodný liek, lekár môže odporučiť jeho všeobecný lacnejší analóg.

Odporúčame prečítať si článok o osteopénii a osteoporóze. Z toho sa dozviete rozdiel medzi osteopéniou a osteoporózou, dôvodmi rozvoja tejto patológie, ako aj diagnostikou a liečbou osteopénie a osteoporózy. A tu je viac o Prólii pri osteoporóze.

Bisfosfonáty na liečenie osteoporózy sú jednoducho potrebné, pretože iba s nimi je možné brzdiť a dokonca liečiť osteoporózu. Je nesmierne dôležité nielen zvoliť optimálny liek, ale tiež podstúpiť dlhú liečbu - často najmenej tri roky. Je tiež dôležité postupovať podľa odporúčaní na použitie, aby ste sa vyhli vedľajším účinkom..

Cena a analógy

Náklady na bisfosfonáty sa môžu pohybovať od 700 do 9000 rubľov. Taký veľký rozdiel je spôsobený zložením a typom liekov. Bisfosfonáty bez dusíka sú lacnejšie ako tie, ktoré obsahujú dusík. Najobľúbenejšou drogou bez dusíka je Klobir, jeho priemerná cena je 3 000 rubľov. Analógy sú tieto lieky:

Ich cena je o niečo nižšia, zatiaľ čo princíp činnosti je rovnaký. Spomedzi prípravkov obsahujúcich dusík je osobitne žiadaný Bondronat, ktorého cena je 7 000 rubľov. Jeho analógy sú:

Vyberte si podobný nástroj môže byť len špecialista. Kontraindikácie a vedľajšie účinky sa môžu líšiť, preto sa neodporúča samoliečba.

Užitočné video

Pozrite si video o nádoroch hypofýzy:

  • Osteoporóza a Prolia: pokyny pre lieky, ako...
    Ako Prolia pomáha pri osteoporóze. Indikácie pre lieky a kontraindikácie. Ako sa lieči osteoporóza Prolia. Koľkokrát podať injekciu a ako podať Prolia pri osteoporóze. Čítaj viac
  • Funkcie liečby osteoporózy u starších žien

Mnoho pacientov má predpísané injekcie na osteoporózu. Pomáha to spomaľovať ochorenie a kontrolovať proces liečby u lekára. V nemocnici sa podávajú injekcie na ošetrenie chrbtice a iných postihnutých kostí u žien. Čítaj viac

Osteoporóza bedra: príznaky, stupne...

U žien a mužov sa môže vyskytnúť bedrová osteoporóza. Jeho príznaky sa prejavujú bolesťou. Stáva sa to rozptýlené a uzlové. Existujú stupne progresie ochorenia. Liečba zahŕňa gymnastiku, stravu, drogy a v prípade ich márnosti nahradenie kĺbu endoprotetikou. Čítaj viac

Osteopénia a osteoporóza: aký je rozdiel, rozdiely...

Medzi osteopéniou a osteoporózou je spoločná jedna vec - deštrukcia kosti. Počiatočná fáza je iba osteopénia. Aký je medzi nimi rozdiel? Aké sú rozdiely v liečbe? Čítaj viac

Osteoporóza čeľuste: rednutie kostí v zubnom lekárstve...

Čo je osteoporóza čeľuste. Aké nebezpečné je riedenie čeľuste. Príznaky čeľustnej osteoporózy. Ako je deštrukcia kostí stanovená v zubnom lekárstve. Pomôžu zubné implantáty s osteoporózou? Čítaj viac

Osteoporóza - kliniky v

Vyberte si spomedzi najlepších kliník podľa recenzií a najlepšej ceny a dohodnite si stretnutie
rodina

Klinika orientálnej medicíny "Sagan Dalí"

Moskva, ave. Mira, 79, s. 1
riga

  • Konzultácie od 1500
  • Diagnostika od 0
  • Reflexoterapia od 1000

0 Napíšte vlastnú recenziu

Centrum čínskej medicíny "TAO"

Moskva, ul. Ostozhenka, d. 8, s. 3, 1. poschodie
Kropotkinskaja

  • Konzultácie od 1 000
  • Masáže od 1500
  • Reflexoterapia od 1000

0 Napíšte vlastnú recenziu

Klinika „Vaše zdravie plus“

Moskva, Orekhovy pr., 11, vchod z dvora (z detského ihriska)
Šipilovskaja

  • Konzultácie z roku 1850
  • Reflexoterapia od roku 2000
  • Neurológia od 500

0 Napíšte vlastnú recenziu

Zobraziť všetky kliniky v Moskve

Recenzie aplikácií


Ak si prečítate recenzie pacientov o použití bisfosfonátov pri osteoporóze, môžete vidieť, že sú väčšinou pozitívne - tieto fondy pomáhajú získať včasnú pomoc s osteoporózou.
Drogy sú skutočne účinné, ale ak si preštudujete názory lekárov o nich, môžete pochopiť, že nejde o univerzálny všeliek, a je dôležité ich starostlivo používať..

Je tiež potrebné vziať do úvahy všetky dostupné kontraindikácie.

Drogy však skutočne pomáhajú a poskytujú príležitosť na zabránenie veľmi vážnym ochoreniam.

Agonisty hormónov uvoľňujúcich luteinizačný hormón

Agonisty hormónov uvoľňujúcich gonadotropín sa používajú na kastráciu liekov u pacientov s rakovinou prostaty..

  • lokalizovaný karcinóm prostaty (ak nie je možné vykonať radikálnu liečbu alebo ako neadjuvantné opatrenie pred chirurgickým zákrokom alebo ožarovaním);
  • lokálne pokročilá rakovina bez metastáz ako monoterapia alebo neoadjuvantná a adjuvantná terapia v kombinácii s chirurgickým zákrokom alebo lúčmi;
  • metastatickej rakoviny prostaty.

Pôsobia na hypofyzárne bunky produkujúce gonadotropíny, stimulujú syntézu luteinizačného hormónu (LH) a folikuly stimulujúceho hormónu (FSH), a preto zvyšujú hladiny testosterónu v priebehu niekoľkých týždňov..

Pri používaní liekov počas 3 až 5 týždňov sa LH a FSH znižujú as nimi testosterónom na prahovú úroveň kastrácie (50 NG / dl).

Zástupca - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Leiprorelín je indikovaný ako paliatívna liečba pokročilého karcinómu prostaty, keď orchiektomómia alebo estrogén nie sú pre pacienta vhodné. Je to silný inhibítor sekrécie gonadotropínu pri nepretržitej liečbe v terapeutických dávkach..

Leiprorelín sa môže používať ako sklad v dávke 3,75 mg každé 4 týždne, 11,25 mg každých 12 týždňov alebo 30 mg každých 24 týždňov. Lupron sa má podávať intramuskulárne a Eligard subkutánne.

Triptorelín je indikovaný na symptomatickú liečbu progresívnej hormonálne závislej rakoviny prostaty, metastatickej a lokalizovanej formy (alternatíva k chirurgickej kastrácii, na potlačenie sekrécie testosterónu)..

Triptorelín je syntetický dekapeptid, analóg GnRH agonistu. Znižuje vylučovanie LH a FSH, a preto znižuje hladiny testosterónu a estrogénu. Koncentrácia testosterónu počas užívania liečiva dosahuje po 3 týždňoch postkastračnú hladinu.

Ďalším liekom s podobným účinkom a indikáciami je goserelín (Zoladex)

Dávkovanie: 3,6 mg a 10,8 mg subkutánnej implantácie. Štandardná dávka je 3,6 mg každé 4 týždne alebo 10,8 mg každých 12 týždňov.

Znížená produkcia testosterónu vedie k zníženiu veľkosti prostaty a znižuje sprievodné príznaky.

Liek sa podáva v množstve 50 mg vo forme subkutánneho implantátu, ktorý je navrhnutý tak, aby poskytoval kontinuálne uvoľňovanie hysterelínu nominálnou rýchlosťou 50-60 mcg / deň po dobu 12 mesiacov. Odporúčaná dávka - 1 implantát subkutánne každých 12 mesiacov.

Hysterelín je silný inhibítor sekrécie gonadotropínu.

Farmakologické vlastnosti a mechanizmus účinku

Z predchádzajúcej kapitoly ste sa dozvedeli, že bisfosfonáty sú lieky, ktoré podporujú zdravie kostí. Je čas hovoriť podrobnejšie o mechanizme ich konania. Bunky v našom tele majú z času na čas pozoruhodnú schopnosť obnovy a rekonštrukcie. Kostné tkanivo nie je výnimkou. Rovnováha ich štruktúr je neustále udržiavaná na jednej strane, osteoblastové bunky zodpovedné za tvorbu nového tkaniva a na druhej strane osteoklasty, ktoré sú zodpovedné za jej deštrukciu.

Musím povedať, že vedci doteraz úplne neskúmali mechanizmus blokovania ničenia kostí pomocou bisfosfonátov. Je známe, že tieto látky sa dokážu viazať na hydroxyapatitové oblasti kosti, vďaka ktorým môžu meniť svoje ohyby a súčasne znižovať koncentráciu oxyprolínu a fosfatázy v krvi..

Lieky typu BF sa niekedy môžu predpisovať na liečenie dokonca chorôb, ako sú kýly alebo výčnelky medzistavcových platničiek, ako lieky proti bolesti. A trochu viac informácií: bisfosfonáty z osteoporózy sa používajú už dlhú dobu, ale teraz sa používajú relatívne nedávno na rakovinu..

V ľudskom tele je normálna tvorba kostných štruktúr podporovaná osteoblastami - mladými bunkami, ktoré produkujú medzibunkovú látku (matrix). Zároveň sa syntetizujú osteoklasty, ktoré ničia kolagén a rozpúšťajú minerálnu bázu kostného tkaniva. Nerovnováha medzi týmito dvoma procesmi vedie k deštrukcii kostí - strate hustoty.

Lieky na báze bisfosfonátov kombinovali dva fosfonáty, pomocou ktorých sa upravuje metabolizmus a koordinuje sa práca iónov vápnika. Pri použití molekuly aktívnych zložiek úmyselne prenikajú do ložisiek tvorby kostí a potláčajú účinok osteoklastov. Liečivý účinok organických zlúčenín je spôsobený afinitou k pyrofosfátovým kryštálom, hlavnej zložke kostnej matrice. Táto vlastnosť im umožňuje ich prerozdelenie v problémových oblastiach, čím sa zabráni prichyteniu a dozrievaniu osteoklastov.

Inhibíciou resorpcie látky maximalizujú absorpciu vápnika. Vďaka tomu sa aktivuje kreatívna aktivita osteoblastov, stimuluje sa tvorba nového tkaniva, zlepšuje sa mikroarchitektúra hubovitých a kompaktných vrstiev kosti..

Keď sa bisfosfonáty vylučujú, telo zostávajú nezmenené. Tento proces sa vyznačuje rýchlym poklesom plazmy a pomalým uvoľňovaním z kostného tkaniva.

Mechanizmus účinku bisfosfonátov je jasný, teraz o tom, čo sa na ne vzťahuje.

Odporúčané čítanie: Scintigrafia kostnej kosti.

etidronat

Toto je ďalší liek z kategórie dusíkatých bisfosfonátov. Je tiež uznávaný pod názvami „Xidiphon“ a „Pleostat“. Aplikujte tento liek na pozadí paraneoplastickej hyperkalcémie. Liečivo je založené na kyseline etidónovej.

Etidronát sa vyrába vo forme tabliet a okrem toho vo forme infúzneho roztoku, ako aj koncentrovanej bázy na samo-prípravu orálnych roztokov. Cena je od štyristo do päťsto rubľov.

Čo je to osteoporóza a prečo je také dôležité ju liečiť?

Osteoporóza je postupné znižovanie hustoty kostí v dôsledku vylúhovania minerálov, čo vedie k zníženiu jej sily a zvýšeniu krehkosti. Spočiatku sa vyvíja mierny pokles hustoty kostí (osteopénia) a potom sa stáva abnormálne pórovitou a stlačiteľnou ako špongia. Takéto narušenie štruktúry kostry vedie k častým zlomeninám.

Kosť pozostáva z bielkovín, kolagénu a vápnika - látok, ktoré zabezpečujú jej silu (pozri výrobky obsahujúce vápnik). V prípade nerovnováhy uvedených komponentov dochádza k zraneniam vo forme prasklín (zlomenina krčka stehennej kosti) alebo zlomeniny (kompresná zlomenina stavca chrbtice). Niektorí pacienti po dobu niekoľkých rokov ani neuvedomujú prítomnosť poškodenia. O vývoji choroby možno predpokladať nasledujúce príznaky:

  • chronická bolesť lokalizovaná v mieste zlomeniny;
  • znížený rast, zakrivenie chrbtice, sklon;
  • zlomeniny s minimálnou fyzickou aktivitou padajúce z výšky ich rastu, ktoré sú lokalizované hlavne v oblasti rebier, stehien, chrbtice, chodidiel a zápästí.
  • pomalé spájanie kostí.

Osteoporóza nie je len lekársky, ale aj sociálno-ekonomický problém, ktorý postihuje všetky segmenty obyvateľstva na celom svete..

  • Fraktúra femorálneho krku sa častejšie vyskytuje u ľudí vo veku 75 - 80 rokov; iné typy zlomenín sú charakteristické pre 50-59-ročných a s vekom klesajú.
  • Strata 10% kostnej denzity zvyšuje riziko zlomenín miechy 2-krát, stehennej kosti krku 2,5-krát.
  • Do roku 2050 budú zlomeniny bedier u mužov 310% au žien o 240% viac ako teraz.
  • Každé 3 sekundy na svete sa diagnostikuje zlomenina vyvolaná osteoporózou; kompresná zlomenina chrbtice - každých 22 sekúnd.
  • Drvivá väčšina pacientov s vysokým rizikom zranení spojených so zvýšenou krehkosťou kostí (približne 80%), vrátane tých, ktorí už mali aspoň jednu zlomeninu, si nie je vedomá svojej choroby a neužíva tablety na osteoporózu..
  • Úmrtnosť po zlomenine krku stehnovej kosti u oboch pohlaví stúpa s vekom a je najpravdepodobnejšia počas roka po zranení a je asi 20%. Hlavným cieľom liečby osteoporózy je prevencia zlomenín znižovaním úbytku kostnej hmoty, zvyšovaním jej hustoty a obnovovaním pevnosti kostí. Včasné odhalenie a včasné začatie špecifickej liečby významne znižuje riziko zranení a iných komplikácií ochorenia.

Toto ochorenie postihuje asi 200 miliónov žien na celom svete;

  • jedna z desiatich žien vo veku 60 rokov
  • piaty vo veku 70 rokov
  • dva z piatich po 80
  • dva z troch po 90.

Aké vedľajšie účinky?

Najčastejšie komplikácie po užití liekov sú:

  • Z gastrointestinálneho traktu: žalúdočná sliznica a dvanástnik sú podráždené, zápal žalúdka, krvácanie. Pacient je chorý, bolí ho žalúdok, plynatosť so zápchou.
  • Ľudské bolesti hlavy, bolesti svalov.
  • Bolestivé kĺby.
  • Vyskytla sa renálna hepatálna dysfunkcia.
  • Nedostatok vápnika v krvnom riečisku.
  • Alergie sú vyjadrené.

Je dôležité si uvedomiť, že samoliečba je život ohrozujúca, lieky sa užívajú len podľa pokynov lekára..

Ak sa užívajú bez lekárskeho dohľadu, potom budú komplikované stavy. Vyskytne sa srdcová fibrilácia, pri ktorej kontrakcie srdca nebudú synchronizované. Vyskytne sa tiež maxilárna osteonekróza so subrochanterickými zlomeninami stehennej kosti. Vedľajšie účinky nie sú pozorované u všetkých pacientov. Správne zvolený liečebný cyklus a dodržiavanie liekov pomôže predchádzať vedľajším účinkom a zmierňovať komplikácie s minimálnymi parametrami.


Ak sa osteoporóza nelieči, bude pre človeka ťažké sa pohybovať

Trocha histórie

Spočiatku neboli bisfosfonáty syntetizované pre potreby farmaceutického priemyslu. Okrem toho sa táto oblasť ich uplatňovania nezohľadňuje takmer 100 rokov. Estery kyseliny fosfónovej sa vyrábali pre poľnohospodárstvo. Na ich základe boli vytvorené minerálne hnojivá, voda na zavlažovanie pod povrchom bola zmäkčená. Textilný a ropný rafinérsky priemysel sa neobišiel bez bisfosfonátov a stále ich aktívne používa..

Zároveň sa lekári a lekárnici snažili nájsť spôsoby, ako posilniť kostnú hmotu. Prelom v tejto oblasti je objav spoločnosti Astley Cooper. V roku 1824 tento anglický lekár a súdny lekár kráľovského súdu predložili hypotézu o vzťahu medzi zvýšenou krehkosťou kostí u starších ľudí a určitou patológiou vyvíjajúcou sa v ich tele. Choroba bola objavená, systematizovaná a dostala vedecký názov začiatkom dvadsiateho storočia. Ale odstrániť osteoporózu, zabrániť jej nebezpečným komplikáciám v tom čase nebolo možné.

Švajčiarsky Herbert Fleisch dlho experimentoval s chemickými zlúčeninami. V roku 1968 objavil, že keď anorganický pyrofosfát príde do kontaktu s biologickou tekutinou, vyzráža sa podstatne menšie množstvo vápnika. Aby enzýmy agresívne neovplyvňovali pyrofosfát, bol atóm fosforu v jeho molekule nahradený atómom uhlíka. Tiež významne zvýšila biologickú aktivitu chemickej zlúčeniny..

Pred syntézou prvého farmakologického prípravku založeného na bisfosfonátoch však stále existovalo 30 dlhých rokov. V roku 1995 sa po dlhých klinických skúškach začala rozsiahla výroba látok na liečenie osteoporózy..

Liečenie ožiarením

Ožarovanie pomáha vyrovnať sa s bolesťou kostí a zabrániť patologickým zlomeninám. Ošetrenie sa uskutočňuje jedným z dvoch režimov:

  • Môžete vykonať 1-2 postupy, počas ktorých sa do kostí dostávajú veľké dávky žiarenia. To je výhodné pre pacienta, pretože sa znižuje počet ciest na kliniku..
  • Ďalšia schéma zahŕňa uskutočnenie 5-10 sedení v menších dávkach. V tomto prípade sa celková dávka ukáže byť mierne väčšia ako v prvom prípade, u týchto pacientov sa bolesť opakuje menej často a je potrebné znovu liečiť..

Antiresorpčný (zabraňujúci riedeniu kostí), zastaralý

kalcitonín

Kalcitonín (Miacalcic 5 amp. 1100 rubľov) je hormón štítnej žľazy a používa sa na liečbu osteoporózy. Rekombinantný ľudský kalcitonín, ako aj kalcitonín z ošípaných a lososov, sa syntetizuje vo farmaceutickom priemysle.

Vedľajšie účinky: Pri nazálnom podaní sa môžu vyskytnúť nosové krvácanie, výtok z nosa, podráždenie slizníc, nevoľnosť alebo zvracanie. Pri použití injekčnej formy kalcitonínu sa v mieste vpichu môže objaviť zápal.

Droga bola použitá skôr ako antiresorpčná látka (zabraňujúca resorpcii kosti). Mal dosť skromnú dôkazovú základňu, trochu znížil frekvenciu zlomenín stavcov a zmiernil akútnu bolesť spojenú s osteoporetickými zlomeninami. V posledných rokoch sa zhromaždili informácie o zvýšení frekvencie novo zaregistrovaných onkopatológií u pacientov užívajúcich myokalcik. Droga je odstránená z odporúčaní na liečbu osteoporózy a zostáva na trhu ako prostriedok. Zmiernenie bolesti pri zlomeninách stavcov s osteoporózou a pri liečení Pagetovej choroby.

Raloxifén (Evista)


Raloxifén je selektívny modulátor estrogénových receptorov druhej generácie, skrátene SMER. Liek má estrogénový účinok v kostnom tkanive, ale v endometriu sa správa ako antiestrogén. To vám umožní zabrániť jeho možným vedľajším účinkom vrátane rizika rakoviny.
Vedľajšie účinky: Pri používaní raloxifénu je možné zvýšiť závažnosť návaly tepla; riziko trombózy, vrátane hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie. Riziko nežiaducich reakcií je pravdepodobnejšie počas prvých štyroch mesiacov používania.

Doposiaľ sa účinnosť lieku nepreukázala a nepreukázalo sa ani zníženie rizika fraktúr extravertebrálneho pôvodu..

antiandrogény

Pri rakovine prostaty majú antiandrogény, ktoré sa viažu na androgénne receptory a inhibujú svoju interakciu s testosterónom a dehydrotestosterónom, pozitívny terapeutický účinok. Ako monoterapia je neúčinná.

Izolované sú čisté a steroidné antiandrogény.

Výhodné sú nesteroidné alebo čisté antiandrogény, pretože selektívne interagujú so svojimi receptormi v prostate a nemajú antigonadotropný mechanizmus. Okrem toho sú androgénne receptory blokované v hypotalame v mieste, kde dochádza k produkcii LnRH..

Ak sa rakovina prostaty odolná voči kastrácii nepoužíva.

Abirateron sa predpisuje v kombinácii s prednizolónom na liečbu pacientov s metastatickým karcinómom prostaty rezistentným na kastráciu počas chemoterapie alebo po nej (Docetaxel).

Dávka je 1 000 mg jedenkrát denne v kombinácii s 5 mg prednizónu dvakrát denne.

Abiraterón je inhibítor biosyntézy androgénov.

Bicalutamid je indikovaný na liečbu metastatického karcinómu prostaty v kombinácii s agonistom LHRH. Štandardná dávka - 50 mg perorálne 1krát ráno alebo večer.

Degarelix - selektívny antagonista hypofyzárnych receptorov GnRH, znižuje produkciu gonadotropínov, LH a FSH, vďaka čomu sa testosterón produkuje menej.

Indikácie pre použitie - progresívna hormonálne závislá rakovina prostaty.

Degarelix je účinný pri dosahovaní a udržiavaní testosterónu na úrovni po kastrácii. Na rozdiel od agonistov GnRH nespôsobuje krátkodobé zvýšenie hladín testosterónu; požadovaný účinok sa dosiahne do 1-3 dní od prijatia.

Počiatočná dávka je 240 mg, podávaná subkutánne (vo forme 2 injekcií po 120 mg v koncentrácii 40 mg / ml). Udržiavacia dávka je 80 mg subkutánne (v koncentrácii 20 mg / ml) každých 28 dní. Prvá udržiavacia dávka sa predpisuje 28 dní po začiatku podávania.

flutamid

Flutamid sa používa v kombinácii s agonistami GnRH na kontrolu lokálne obmedzeného karcinómu v počiatočnej fáze a na liečbu metastatického karcinómu u pacientov s bilaterálnou orchiektómiou. Zvyčajná dávka je 250 mg každých 8 hodín..

Nilutamid nie je vhodný na vyvolanie chemickej kastrácie, pretože blokovaním mechanizmu spätnej väzby na reguláciu sekrécie testosterónu zvyšuje jeho koncentráciu. Liek sa používa v kombinácii s chirurgickou kastráciou na liečenie metastatického karcinómu prostaty v prítomnosti alebo neprítomnosti miestneho procesu, v kombinácii s chirurgickou alebo farmakologickou kastráciou.

Počiatočná dávka 300 mg jedenkrát denne, 30 dní, udržiavacia dávka pre nilutamid je 150 mg jedenkrát denne.

Paliatívna liečba rakoviny prostaty metastázami.

Apalutamid inhibuje jadrovú translokáciu androgénneho receptora, väzbu DNA a inhibuje jeho transkripciu.

Indikácie: nemetastatická hormonálna rezistencia na rakovinu prostaty.

Osteoporóza - odborníci v Moskve

Vyberte si spomedzi najlepších odborníkov na recenzie a najlepšiu cenu a dohodnite si stretnutie
terapeut

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moskva, ave. Mira, 79, s. 1 (Klinika orientálneho lekárstva „Sagan Dalí“) +7
0 Napíšte vlastnú recenziu

Zakrevskaja Natalya Alekseevna

Moskva, 1. Lyusinovský pruh, 3 B (lekárske)
+7

0 Napíšte vlastnú recenziu

klodronát

Bisfosfonát dusíka, ktorý je tiež známy pod názvami „Bonefos“ a „Lodronate“. Tento liek je založený na kyseline klodrónovej. Predložený nástroj je schopný spomaliť resorpciu, to znamená proces resorpcie kostného tkaniva. Tento liek ovplyvňuje osteoklasty, čo sú viacjadrové bunky, ktoré zase absorbujú minerály z kostného tkaniva. Klodronát sa uvoľňuje vo forme kapsúl a tiež vo forme roztokov. Roztoky sa používajú na orálne použitie. Jeho cena sa pohybuje od jedného do jedného a pol tisíc rubľov. Názvy bisfosfonátov sú predmetom mnohých.

Prečítajte Si O Druhy Kýl

Osteochondróza je najčastejším problémom u ľudí po 40 rokoch. Ak však prijmete primerané opatrenia a venujete jej dostatočnú pozornosť, následkom sa dá vyhnúť.
Jedno liečime, druhé mrzačíme. Toto príslovie dokonale vyjadruje následky užívania liekov proti bolesti na kýlu chrbtice. Pri uskutočňovaní anestézie na jednej strane tieto lieky štrajkujú na druhej strane vo forme vedľajších účinkov.
Zo všetkých prípadov brušnej prietrže predstavuje pupočná šnúra približne 5%. Vyskytuje sa bez ohľadu na vek, ale najčastejšie u dojčiat a žien, ktoré porodili ženy staršie ako 30 rokov.