Výhody a poškodenia bisfosfonátov pri komplexnej liečbe osteoporózy

Jedným z mimoriadne bolestivých a nepríjemných ochorení je osteoporóza - patologická krehkosť kostí, ktorá vedie k častým zlomeninám a ťažkostiam pri ich zotavovaní. Riziková skupina - osoby po 50 rokoch a ženy ochorejú častejšie ako muži. Od konca minulého storočia lekári z celého sveta aktívne používajú bisfosfonáty na liečbu osteoporózy. Môžu však priniesť nielen výhody, ale môžu spôsobiť aj vážne škody..

Farmakologické pôsobenie bisfosfonátov

Bisfosfonáty (difosfonáty) sa nazývajú tak, pretože molekuly týchto látok obsahujú dva fosfonáty (PO₃) Tieto chemické zlúčeniny sú analógy najbližšie k prírodným pyrofosfátom, ktoré sa štiepia enzýmami v ľudskom tele..

Hlavným účelom farmaceutických prípravkov bisfosfonátov je stabilizovať kostru pri chorobách sprevádzaných rýchlou stratou kostí..

Zistíme, ako sa to deje. Normálne telo produkuje dva typy buniek s rôznymi funkciami:

1. Osteoklasty - prispievajú k resorpcii (deštrukcii) starých kostrových buniek.
2. Osteoblasty - podieľajú sa na procese tvorby nových tkanív.

Pri osteoporóze si títo nemôžu jednoducho splniť svoju úlohu, zatiaľ čo osteoklasty sa pravidelne zbavujú starých buniek..

Prevencia rozvoja osteoporózy a liečby je založená na účinku bisfosfonátov na osteoklasty, ktorý spočíva v inhibícii ich rastu a začatí procesu ich samodeštrukcie, v dôsledku čoho sa zastaví riedenie kostí. Ďalší dôležitý bod: drogy si v kostiach uchovávajú vápnik a fosfor, ktoré tak veľmi potrebujú..

Okrem toho sa bisfosfonáty používajú na liečenie pacientov s rakovinou pri liečbe a na prevenciu výskytu metastáz, ktoré ovplyvňujú kost pri rakovine prsníka, pľúc, prostaty, obličiek, štítnej žľazy..
Drogy vstupujú do tela a hromadia sa:

• znižujú vysoký obsah vápnika v krvi - hyperkalciémiu, ktorá je sprievodným príznakom metastatického poškodenia kostí;
• zabrániť tvorbe nových ohnísk choroby - metastázy;
• majú účinok proti bolesti.

Nepochybnou výhodou je, že tieto lieky nie sú hormonálne a nepreťažujú kardiovaskulárny systém. Významnou nevýhodou je zlá rozpustnosť, ktorá sťažuje telu vstrebávanie.

Skupiny produktov a názvy

Existujú dva hlavné typy bisfosfonátov, ktoré sa líšia spôsobom, akým ovplyvňujú osteoklasty:

• Výrobky neobsahujúce dusík alebo výrobky prvej generácie.
  Z tejto skupiny sa v skutočnosti používajú také lieky, ako sú etidronát, klodronát, tiludronát. Majú deštruktívny účinok na osteoklasty v dôsledku ich asimilácie. Pri komplexnej liečbe onkológie sa úspešne používajú etidronát a klodronát.

• Aminobisfosfonáty s obsahom dusíka, lieky druhej generácie.
  Účinnejšie vďaka svojej selektivite pri pôsobení na osteoklasty a dlhodobom pôsobení, ktoré môžu mať, pretože neabsorbované osteoklastami, na rozdiel od tých bez dusíka. Sú to lieky ako Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. Účinný pri menopauzálnej osteoporóze u žien pri liečení pacientov s rakovinou kostnými metastázami.

V súčasnosti už boli zavedené činidlá obsahujúce dusík, ktoré odborníci poukazujú na tretiu generáciu bisfosfonátov. Ich účinnými látkami sú ibandronát a kyselina zolendrónová. Najčastejšie sa jedná o lieky s názvami: Bonviva, Bondronate, Zometa.

Zometa (zoledronát) má špeciálnu molekulárnu štruktúru (prítomnosť dvoch atómov dusíka v bočnom reťazci), ktorá určuje vyšší potenciál kyseliny zoledrónovej a spôsobuje výrazné zvýšenie aktivity lieku v porovnaní s predchádzajúcou generáciou liekov..

Čo potrebujete vedieť pri liečbe bisfosfonátmi

Ako viete, všetko, čo liek predstavuje v lyžičke, sa môže stať jedom v šálke. Preto je pri používaní bisfosfonátov dôležité dodržiavať pokyny na dávkovanie a pozorne si prečítať zoznam kontraindikácií a ďalšie potrebné informácie uvedené v poznámke. Z týchto dôvodov je samoliečba nebezpečná..

Lieky sa môžu používať iba podľa predpisu lekára!

Funkcie recepcie

Pretože bisfosfonáty sú pomerne vážne lieky a sú spojené s vedľajšími účinkami, odporúča sa pri ich používaní dodržiavať určité pravidlá:

1. Vezmite si ráno na lačný žalúdok súčasne s veľkým množstvom vody.
   Po tomto jedle je dovolené najskôr o hodinu neskôr.
2. Pite výlučne s čistou nehybnou vodou. Všetky ostatné nápoje inhibujú účinok lieku..
3. Pokiaľ je to možné, udržujte vertikálnu polohu, pokiaľ je to možné, do jedného a pol hodiny po prijatí. Počas tejto doby sa liek dostane do čriev, čo minimalizuje jeho dráždivý účinok na steny pažeráka a žalúdka..
4. Odporúča sa užívať vápnik alebo vitamín D súbežne s priebehom bisfosfonátu, musia sa však konzumovať v súlade s dvojhodinovými časovými intervalmi. Súbežné prijímanie týchto prostriedkov je vylúčené.

Parenterálne bisfosfonáty sa podávajú intravenózne infúznou (kvapkovou) cestou počas 2–3 hodín.

Obmedzenia pre bisfosfonáty sú:

• tehotenstvo,
• laktácie,
• vek do 18 rokov,
• individuálna intolerancia,
• zlyhanie obličiek,
• choroby gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze.

Ak prísne dodržiavate tieto tipy, môžete sa počas liečby vyhnúť komplikáciám alebo zmierniť možné vedľajšie účinky liekov.

Pri zmene polohy tela sa často vyskytujú cudzie zvuky v bedrovom kĺbe: drvenie a kliknutie. Niekedy je sprevádzaná bolesťou. Prečítajte si o dôvodoch v článku..

Konvenčné röntgenové vyšetrenie môže odhaliť iba silný stupeň rednutia kostného tkaniva, zatiaľ čo denzitometria poskytuje presné výsledky o stave kostry, a preto je tak dôležitá pri diagnostike osteoporózy..

Vedľajšie účinky a poškodenie

Medzi často sa vyskytujúce negatívne dôsledky užívania bisfosfonátov sú zaznamenané:

1. v tráviacom trakte - podráždenie sliznice žalúdka a dvanástnika, gastritída, krvácanie, nevoľnosť, bolesť žalúdka, plynatosť a zápcha;
2. bolesti hlavy a svalov;
3. bolesti kĺbov;
4. choroby obličiek a pečene v dôsledku hromadenia toxických látok;
5. hypokalciémia - nedostatok vápnika v krvi;
6. alergické príznaky.

Ak sa bisfosfonáty používajú spontánne a nekontrolovateľne, sú možné významné škodlivé následky, ako napríklad fibrilácia - desynchronizácia srdcových kontrakcií, osteonekróza čeľuste, subrochanterické zlomeniny stehennej kosti..

Prejav všetkých týchto nežiaducich symptómov však nie je pozorovaný u všetkých pacientov. Správne vypočítaný priebeh liečby a dodržiavanie režimu podávania pomáha predchádzať vedľajším účinkom a minimalizovať riziko komplikácií.

Ceny liečiv

Bisfosfonáty sú drahé lieky. Ceny závisia od formy uvoľnenia a výrobcu. Tu sú priemerné ceny niektorých liekov v lekárňach v Moskve.

Recenzie prínosov bisfosfonátov pri osteoporóze

Od uvedenia bisfosfonátov na farmakologický trh získali tieto fondy veľa pozitívnych spätných väzieb od pacientov aj odborníkov. Tu je ich niekoľko..

Svetlana, 56 rokov:
„Lekár predpísal Bondronat pred šiestimi mesiacmi. Už v prvom mesiaci sa bolesť v kolenách a chrbtici upokojila a spánok sa vrátil do normálu. Som s touto drogou spokojná, nemá žiadne vedľajšie účinky, iba jednu výhodu. “

Alexandra, 60 rokov:
"Počas menopauzy pila kyselinu zoledrónovú, predpísal lekár." Tri dni ma boleli svaly a bolelo ma hlava, symptómy boli podobné chrípke. Uložené pomocou paracetamolu. Podľa režimu som videl tabletky podľa očakávania. Nič iné sa neobťažovalo. “

Margarita, endokrinológ:
„Bisfosfonáty pravidelne predpisujem, a to aj pre ženy, na prevenciu a liečbu osteoporózy v postmenopauzálnom období. Drogy tretej generácie sa osvedčili veľmi dobre. Mali by sa však používať opatrne a prísne podľa odporúčaní lekára, aby sa dosiahla väčšia účinnosť, aby sa nepoškodilo zdravie a aby sa minimalizovalo riziko vedľajších účinkov. ““

Alexey, reumatológ:
„Bisfosfonáty sú vynikajúcim liekom pre pacientov trpiacich osteoporózou. Terapeutický účinok sa prejavuje znížením bolesti, posilnením štruktúry kostí, harmonizáciou regeneračných procesov. "Nie bez vedľajších účinkov, ktoré však vo väčšine prípadov čoskoro zmiznú pri správnom používaní."

Preto sú bisfosfonáty skutočne účinné pri liečbe osteoporózy, ale vyžadujú starostlivé dodržiavanie všetkých odporúčaní odborníkov a sú liekmi na predpis..

bisfosfonáty

Zhubné nádory často vedú k poškodeniu kostí. Spravidla hovoríme o metastázach - o eliminácii nádorových buniek z miesta primárnej lokalizácie a ich šírení v tele s výskytom nových ohnísk..

Rakovina kostí najčastejšie metastázuje rakovinu prsníka a prostaty. Kostné metastázy môžu byť tiež s rakovinou obličiek, štítnej žľazy a zhubnými nádormi pľúc. Najväčšia deštrukcia sa pozoruje pri myelóme. Aby sme pochopili, ako metastázy pôsobia na kosti, hovoríme najskôr o zdravom kostnom tkanive.

Kostné tkanivo je typ spojivového tkaniva. Počas celého života prechádza cyklickými zmenami - tvorba kostí je nahradená resorpciou (deštrukciou kostného tkaniva). Tento proces sa nazýva prestavba. Uskutočňuje sa v niekoľkých fázach:

• Vstrebávanie. V kostnom tkanive sa nachádzajú špeciálne bunky nazývané osteoklasty. Ich hlavnou úlohou je vylučovať látky, ktoré ničia minerálny skelet kosti, čo vedie k erózii. Za normálnych okolností sú tieto bunky v „spiacom“ stave, ale vo fáze resorpcie sú aktivované špeciálnymi molekulami produkovanými prekurzormi osteoblastov a začínajú vykonávať svoju prácu.
• Inverzie. Počas tejto fázy mononukleárne bunky odstránia všetky zničené tkanivo a pripravia miesto na rekonštrukciu.
• Recovery. K regenerácii kostnej minerálnej matrice dochádza pôsobením iných buniek - osteoblastov, ktoré syntetizujú organické látky, ktoré tvoria kostnú matricu.
• Stav odpočinku. V pokoji kostné tkanivo nevykazuje bunkovú aktivitu alebo ju vykazuje minimálne. Základné biochemické procesy „čakajú“ na nové kolo remodelácie.

Hlavným bodom pri tvorbe kostných metastáz je narušenie procesu remodelácie. Rakovinové bunky vylučujú látky, ktoré stimulujú osteoklasty aj osteoblasty. Dochádza teda k resorpcii a súčasne k abnormálnemu rastu kostí..
Hlavné prejavy kostných metastáz sú:

• bolesť.
• Patologické zlomeniny, ktoré sa vyskytujú bez vážneho mechanického namáhania.
• Kompresia miechy, ktorá môže byť spôsobená kompresiou nervových koreňov hmotami tumoru alebo fragmentmi kosti, ktoré sú výsledkom patologického zlomenia.
• Hyperkalcémia je zvýšenie hladiny vápnika v krvi, pri ktorom sa vyvíja komplex patologických symptómov, napríklad intoxikácia alebo narušenie systému zrážania krvi. V niektorých prípadoch môže byť hyperkalcémia fatálna..

Na liečbu kostných metastáz sa používa integrovaný prístup vrátane protinádorových metód expozície, napríklad chemoterapie, cielenej liečby, ožarovania, paliatívneho chirurgického zákroku. Ako súčasť patogenetickej liečby sa používajú bisfosfonáty..

Bisfosfonáty na poškodenie kostí

Bisfosfonáty sú lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus kostí. V chemickej štruktúre sú podobné prírodným anorganickým fosfátom. Majú vysokú afinitu k iónom vápnika, vďaka čomu prenikajú hlboko do kostného tkaniva.

Základom mechanizmu ich pôsobenia je inhibícia vývoja a aktivity osteoklastov, ktorá sa realizuje niekoľkými spôsobmi naraz:

• Priamy účinok na osteoklasty, takže strácajú schopnosť vstrebávať kostné tkanivo alebo dokonca zomierajú.
• Pôsobí na prekurzorové bunky osteoklastov, inhibuje ich vývoj a diferenciáciu.
• Majú účinok na osteoblasty, vďaka čomu sa znižuje produkcia faktoru stimulujúceho osteoklasty.

Okrem toho existujú dôkazy, že bisfosfonáty znižujú objem nádoru. Prečo to tak nie je úplne jasné. Predpokladá sa, že v dôsledku zníženia resorpcie nádor nedostáva dostatok rastových faktorov a cytokínov, ktoré sú obsiahnuté v kostnom tkanive..

Klasifikácia bisfosfonátov

V lekárskej praxi sa používa 8 bisfosfonátových zlúčenín, ktoré sa v závislosti od chemickej štruktúry delia do troch skupín:

• Bisfosfonáty neobsahujúce dusík. Sú to lieky prvej generácie. Patria sem klodronát, tiludronát a etidronát.
• Bisfosfonáty obsahujúce dusík. Sú to lieky druhej generácie. To zahŕňa pamidronát, risedronát a alendronát.
• A nakoniec, lieky poslednej, tretej generácie. Sú to bisfosfonáty obsahujúce aminoskupinu. Patria sem kyselina zoledrónová a ibandronát..

klodronát

Klodronát sa vzťahuje na bisfosfonáty prvej generácie. Je dostupný v perorálnej aj intravenóznej infúzii. Nevýhodou orálneho podávania je zlá absorpcia zo žalúdka.

pamidronát

Pamidronát je liečivo druhej generácie bisfosfonátov. Od prvého sa líši tým, že má vo vzorci jeden atóm dusíka. Z tohto dôvodu môže potlačiť proces proteínovej prestavby v osteoklastoch, čo nakoniec vedie k ich smrti apoptózou. Tento liek sa používa na liečbu osteolytických metastáz, ktoré sú charakteristické pre mnohopočetný myelóm a rakovinu prsníka..

Problém jeho použitia je v tom, že maximálna účinnosť pri liečení hyperkalciémie vyžaduje vymenovanie vysokých dávok lieku. Sprevádza to však vysoké riziko toxických účinkov na tráviaci systém. Okrem toho je účinnosť pamindronátu znížená u pacientov s cirkuláciou PTHrP v krvi (proteín, ktorý sa tvorí pri osteolýze).

Pamidronát sa podáva intravenóznou infúziou. Jedna dávka je 60 - 90 mg. Trvanie infúzie je 4 hodiny. Droga sa používa každé tri týždne..

ibandronát

Ibandronát patrí do tretej generácie bisfosfonátov a už obsahuje 2 molekuly dusíka. Je účinnejší u pacientov s vysokým obsahom PTHrP, spôsobuje menej komplikácií a má nefrotoxicitu. Používa sa 1krát za 4 týždne vo forme 15 minútových intravenóznych infúzií.

Kyselina zoledrónová

Kyselina zoledrónová je liečivo tretej generácie. Obsahuje 2 atómy dusíka umiestnené v opačných polohách. Táto štruktúrna vlastnosť mu umožňuje pôsobiť nielen proti osteolytickému účinku, ale tiež negatívne ovplyvňuje samotný malígny nádor. Kyselina zoledrónová má najmä antiangiogénny účinok, ktorý inhibuje rast endotelových buniek, čím narušuje prísun krvi do novotvaru, ktorý inhibuje jej rast..

Liečivo sa podáva intravenózne v dávke 4 mg. Infúzia trvá 15 minút. Mnohonásobnosť aplikácie - raz za 3-4 týždne. Počas liečebného obdobia by sa mal užívať vitamín D a vápnik vzhľadom na riziko prechodnej hypokalciémie.

Použitie bisfosfonátov v kostných metastázach

Použitie bisfosfonátov v kostných metastázach sa stalo zlatým štandardom v liečbe. Tieto lieky sú účinné asi 2 až 3 roky a po vývoji rezistencie sa menia na cielenú terapiu denosumabom.

Liečba sa začína po stanovení kostných metastáz pomocou rôntgenových štúdií. Scintigrafia na detekciu osteolytických metastáz nie je vhodná.

Použitie bisfosfonátov pri osteoporóze

Osteoporóza je chronické ochorenie charakterizované znížením kostnej hmoty. V dôsledku toho sa hustota kostí znižuje a zvyšuje sa riziko patologických fraktúr. Táto patológia je častejšia u žien počas menopauzy, vyskytuje sa však aj u starších mužov..

Na liečbu choroby sa používa integrovaný prístup vrátane špeciálnej diéty a fyzioterapeutických cvičení. Farmakoterapia sa používa aj u jedincov s vysokým rizikom vzniku patologických zlomenín. Lieky zabraňujú úbytku kostnej hmoty, čo bolo v klinických skúškach. V tomto ohľade sú najúčinnejšie alendronát, kyselina zoledrónová a kyselina risedrónová.

Hyperkalcémia a bisfosfonáty

Nedávno bola hyperkalcémia (zvýšená hladina vápnika v krvi) jednou z najbežnejších život ohrozujúcich komplikácií kostných metastáz. Na konci dvadsiateho storočia sa tento stav podobalo približne 20% pacientov s metastatickým karcinómom prsníka. V dôsledku používania bisfosfonátov sa však frekvencia týchto komplikácií výrazne znížila.

Existujú dva mechanizmy rozvoja hyperkalcémie:

1. Prvý je založený na skutočnosti, že kostné metastázy vedú k osteolýze, pri ktorej vápnik zo zničeného kostného tkaniva vstupuje do krvného obehu. Táto cesta je realizovaná pomocou metastáz myelómu a rakoviny prsníka..
2. Druhý mechanizmus nie je spojený s kostnými metastázami, ale je realizovaný vďaka stimulácii vstrebávania vápnika účinkom proteínov podobných paratyroidným hormónom, ktoré sa môžu vylučovať ložiskami extra-kostného nádoru.

Hyperkalcémia vedie k zhoršenej funkcii obličiek, ktorá spôsobuje, že veľa moču sa uvoľňuje močom. V dôsledku toho dochádza k dehydratácii, zhoršuje sa funkcia obličiek, vápnik sa nevylučuje a situácia sa začína v začarovanom cykle..

Na klinickom obraze sú zaznamenané nasledujúce príznaky:

• Poruchy kardiovaskulárneho systému - znížený tlak, arytmie a ďalšie poruchy srdca.
• Porušenie gastrointestinálneho traktu - nevoľnosť a vracanie, strata chuti do jedla, pankreatitída.
• Poškodené vedomie, letargia, stupor a dokonca kóma.

Hlavnými bodmi pri liečbe hyperkalcémie sú doplňovanie tekutín, zvýšené vylučovanie vápnika a blokovanie resorpcie kosti nádorom. Účinok bisfosfonátov je zameraný na poslednú chvíľu. V súčasnosti sa odporúča predpísať všetkým pacientom s identifikovanými kostnými metastázami..

Vedľajšie účinky pri používaní bisfosfonátov

Pri liečbe bisfosfonátmi sa môžu vyskytnúť tieto nežiaduce účinky:

• Dyspeptické príznaky - nevoľnosť, bolesť brucha, plynatosť.
• Zvýšenie telesnej teploty sprevádzané svalovými bolesťami.
• Prechodná hypokalciémia - zníženie hladiny vápnika v krvi.
• bolesti hlavy.
• Svrbivá pokožka.
• vyrážka.
• Výskyt krvi v moči.

Zriedkavo, ale zároveň závažnou komplikáciou, je aseptická osteonekróza čeľuste. Najčastejšie sa vyskytuje po stomatologických výkonoch. Z tohto hľadiska sa odporúča odložiť začatie liečby bisfosfonátmi až do sanitácie ústnej dutiny a uzdravenia jej sliznice..

Bisfosfonáty - liečba osteoporózy

Existuje veľa liekov, ktoré pomáhajú zbaviť sa ochorení kĺbov. Niektoré z nich ovplyvňujú iba kosti. Iné lieky ovplyvňujú celé telo. Pomáhajú človeku rýchlo sa zbaviť choroby. Nazývajú sa „bisfosfonáty“. Hovoríme o tom, čo sú bisfosfonáty a ako pomáhajú pacientovi rýchlejšie sa zotaviť..

p, blokuj citáciu 1,0,0,0,0 ->

Čo sú to bisfosfonáty

Jedná sa o lieky, ktoré bránia riedeniu kostí. Taktiež znižujú riziko komplikácií..

p, blokuj citáciu 2,0,0,0,0 ->

p, blokuj citáciu 3,0,0,0,0,0 ->

Mechanizmus účinku bisfosfonátov alebo prínosy liečby

Bisfosfonáty určené na ošetrenie pozostávajú z dvoch organických zlúčenín, ktoré zahŕňajú fosfor. Sú to dôležité prvky, ktoré sa ľahko kombinujú s vápnikom a prenikajú do štruktúry kosti. Zhromažďujú sa v kosti a pôsobia na ňu pozitívne zvnútra..

p, blokuj citáciu 4,0,0,0,0,0 ->

Mechanizmus účinku týchto látok spočíva v tom, že znižujú riziko deštrukcie kostí škodlivými látkami..

p, blokuj citáciu 5,0,0,0,0 ->

Napríklad znižujú aktivitu osteoklastov, ale zvyšujú aktivitu osteoblastov. Sú to posledné bunky, ktoré zvyšujú proces tvorby nového kostného tkaniva. Vďaka nim sa kosti stanú pružnejšími, silnejšími a rýchlejšie sa zotavujú po chorobe..

p, blokuj citáciu 6,0,0,0,0,0 ->

Druhy a klasifikácia

Bežne sa bisfosfonáty na liečenie osteoporózy (OP) lekári delia na dve hlavné skupiny.

p, blokuj citáciu 7,0,0,0,0 ->

Sú to lieky, ktoré:

p, blokuj citáciu 8,0,0,0,0 ->

• obsahujú dusík. Lieky obsahujúce dusík sa nazývajú lieky druhej a tretej generácie. Sú to moderné a veľmi účinné lieky. Sú oveľa lepšie ako jednoduché bisfosfonáty;
• neobsahujú dusík. Typicky sa tieto lieky nazývajú jednoduché bisfosfonáty. Napríklad takýmto liekom je tiludronát..

Indikácie pre vymenovanie

Osteoporóza bisfosfonáty sú veľmi vážne lieky.

p, blokuj citáciu 9,0,0,0,0 ->

Okrem toho sú osteoporóza predpísaná na:

p, blokuj citáciu 10,0,0,0,0 ->

• osteopénie;
• Pagetova choroba;
• časté zlomeniny;
• výskyt metastáz v kostnom tkanive. Tieto lieky sa okrem toho predpisujú tak počas liečby, ako aj počas prevencie;
• poškodenie kostí zhubným novotvarom;
• liečba rakoviny;
• hypogonadizmus, ktorý najčastejšie ovplyvňuje spravodlivejšie sex.

Takýto liek, ako sú bisfosfonáty, je súčasťou komplexnej terapie pri liečení nielen osteoporózy, ale aj iných závažných chorôb. Niekoľkokrát urýchľujú proces hojenia pacienta.

p, blokuj citáciu 11,0,1,0,0 ->

p, blokuj citáciu 12,0,0,0,0 ->

Komu sú pridelení

Bisfosfonáty sa predpisujú pacientom so zníženým T indexom na -25 a menej.

p, blokuj citáciu 13,0,0,0,0 ->

Okrem toho sú predpísané osobám s:

p, blokuj citáciu 14,0,0,0,0 ->

• zlomenina krčka stehennej kosti, niekoľko stavcov, ktoré sú identifikované klinickými alebo morfologickými prostriedkami;
• typické zlomeniny pre osteoporózu. Veľmi často sa vyskytujú u ľudí so zníženou kostnou hmotou pri -1;
• znížené T-indexy na 2,5 a nižšie, s výhradou sekundárneho OP;
• osteopénia, ktorá je ohrozená. Takíto pacienti sú pacienti na lôžku, osoby podstupujúce hormonálnu liečbu.

Teraz, keď sme študovali otázku, čo sú bisfosfonáty, stojí za to zistiť, o čo ide.

p, blokuj citáciu 15,0,0,0,0 ->

Kyselina zoledrónová

Sú to lieky používané pri závažných progresívnych formách osteoporózy. Majú tiež protinádorové účinky, majú malý vplyv na kostné tkanivo. Z hľadiska zloženia sú tieto lieky veľmi podobné kostnej mriežke..

p, blokuj citáciu 16,0,0,0,0 ->

p, blokuj citáciu 17,0,0,0,0,0 ->

Prípravky obsahujúce zoledronát zahŕňajú:

Kyselina ibandrónová

Tieto lieky, ktoré obsahujú ibandronát, sa zvyčajne predpisujú ženám počas menopauzy. Takáto bisfosfonátová terapia eliminuje postmenopauzálnu osteoporózu, znižuje riziko normálnej osteoporózy, patologických fraktúr..

p, blokuj citáciu 19,0,0,0,0 ->

Pomáhajú tiež zbaviť sa metastáz, pretože obsahujú bondronát.

p, blokuj citáciu 20,0,0,0,0 ->

Do liečby používanej pri postmenopauzálnej osteoporóze sú zvyčajne zahrnuté nasledujúce bisfosfonáty, ktoré pomáhajú zbaviť sa postmenopauzálnej osteoporózy. Pacienti sú predpisovaní:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

• "Ibandronat".
• Bonviva.
• Bondronat.

p, blokuj citáciu 22,0,0,0,0 ->

Kyselina alendrónová

Sú to lieky, ktoré obsahujú kyselinu alendrónovú. Pomáhajú obnoviť kostné tkanivo, normalizovať metabolické procesy v tele. Lieky sa predpisujú pacientom mužského a ženského pohlavia. V zásade pomáhajú zbaviť sa senilnej osteoporózy, Pagetovej choroby, malígnej hyperkalcémie.

p, blockquote 23,1,0,0,0 ->

Takéto bisfosfonáty používané počas liečby osteoporózy zahŕňajú lieky, ktoré majú nasledujúce názvy:

Pacientovi sú často predpisované lieky obsahujúce kyselinu klodrónovú. Toto je Clodron, Bonefos.

p, blokuj citáciu 25,0,0,0,0 ->

Lieky obsahujúce klondronát znižujú riziko zlomenín u človeka a zmierňujú bolesť.

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Čo potrebujete vedieť pri liečbe bisfosfonátmi

Bisfosfonáty sú veľmi účinné. Aby však pacient dosiahol požadovaný účinok, musí sa riadiť nasledujúcimi jednoduchými pravidlami.

p, blokuj citáciu 28,0,0,0,0 ->

p, blokuj citáciu 29,0,0,0,0 ->

• tento liek užívajte na osteoporózu vápnikom. Takže je lepšie byť absorbovaný telom. Preto sa okrem pacienta predpisuje aj xidifón;
• užívajte prípravky obsahujúce vápnik 2 - 3 hodiny po užití bisfosfonátov;
• keď beriete liek prvýkrát, venujte pozornosť svojmu všeobecnému zdravotnému stavu. Ak má horúčku, silnú bolesť svalov, závraty, nevoľnosť, nemali by ste sa báť. Toto je normálne. Po 2 až 3 dňoch tieto znaky pominú a prestanú sa objavovať vôbec;
• v prípade nepríjemných príznakov pokračujte v užívaní drogy.

p, blokuj citáciu 30,0,0,0,0 ->

Funkcie príjmu

Pred užitím bisfosfonátu si musí pacient prečítať pokyny.

p, blokuj citáciu 31,0,0,0,0 ->

A musí vziať do úvahy toto:

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

1. Pacient s osteoporózou môže liek užívať iba na lačný žalúdok. To sa deje pol hodiny pred jedlom.
2. Pred užitím pilulky by nemali byť žuť. Prehltla sa celá. Žuvanie tejto tablety môže spôsobiť, že pacient bude mať vredy v ústnej dutine.
3. Po užití tablety by mal pacient zaujať zvislú polohu a ležať najmenej 1 hodinu. Takýto postup zníži negatívny účinok, ktorý môže mať tableta na gastrointestinálny trakt (GIT), a zabráni pacientovi vo vývoji vredov..
4. 1,5 hodiny pred a po jedle sa pacientovi neodporúča piť mliečne výrobky a jesť potraviny obsahujúce vápnik. A nemali by ste brať drogy s horčíkom a železom..

Pamätajte: jednoduché bisfosfonáty sa užívajú s prípravkami vápnika a vitamínu d..

Tieto lieky nemôžete kombinovať s alkoholickými nápojmi. A pri užívaní týchto liekov by mal pacient vypiť veľa vody. Nápojové tablety tiež potrebujú veľké množstvo tekutiny: od 200 do 400 ml. Je dôležité, aby pacient počas užívania liekov sledoval činnosť obličiek. A musí monitorovať množstvo vápnika v krvi.

p, blockquote 34,0,0,1,0 ->

Priebeh a dávkovanie tohto lieku môže vypočítať iba lekár. Pacient ho nemôže nezávisle zvýšiť.

Vedľajšie účinky

Bisfosfonáty sú lieky, ktoré pomáhajú zbaviť sa osteoporózy. V niektorých prípadoch však u pacienta vedú k nasledujúcim komplikáciám.

p, blockquote 36,0,0,0,0 ->

Keď ich vezme pacient, môžu:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

• existuje alergia vo forme žihľavky, kožných vyrážok;
• vyvinúť anafylaktický šok;
• silná slabosť, ospalosť;
• vizuálna aktivita prudko klesá;
• objavia sa bolesti očí;
• konjunktivitída sa vyvinie, akútna respiračná vírusová infekcia (ARVI);
• výrazne zvýšiť telesnú teplotu;
• zimnica;
• objavujú sa silné bolesti brucha, nevoľnosť, zápcha, hnačka;
• zlomenina krčka stehennej kosti;
• rozvíjať hypokalciémiu. Najčastejšie sa vyskytuje u pacientov, ktorým sa liek podáva intravenózne;
• dochádza k osteonekróze čeľuste. Zvyčajne sa vyskytuje u pacientov liečených drogami obsahujúcimi dusík. V týchto prípravkoch je ibandronát sodný, ktorý tiež nemá najlepší účinok na ľudské telo.

Pamätajte, že ak má pacient pri užívaní liekov niektorý z vyššie uvedených príznakov, mal by sa okamžite poradiť s lekárom.

Video s vedľajšími účinkami

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

kontraindikácie

Tieto lieky skutočne pomáhajú zbaviť sa choroby, ale nie každý ich môže použiť..

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Napríklad sú zakázané:

p, blokuj citáciu 41,0,0,0,0 ->

• tehotné a dojčiace ženy;
• pacienti mladší ako 18 rokov;
• osoby s gastrointestinálnymi problémami;
• ľudia so zlyhaním obličiek;
• osoby trpiace individuálnou neznášanlivosťou na látky tvoriace tento liek.

Kompatibilita s liekmi

Bisfosfonáty používané na liečbu osteoporózy sú ťažké lieky, preto sa neodporúča kombinovať s inými liekmi, ktoré sa dobre nekombinujú s bisfosfonátmi. Spoločné užívanie liekov patriacich do rôznych farmakologických skupín môže viesť k zhoršeniu nepríjemných symptómov, vzniku nebezpečných komplikácií.

p, blokuj citáciu 42,0,0,0,0 ->

Ako brať drogy

Ak však človek stále potrebuje užiť niekoľko liekov vrátane bisfosfonátov, musí pri užívaní všetkých týchto liekov vziať do úvahy nasledujúce jednoduché pravidlá.

p, blockquote 43,0,0,0,0 ->

Súčasné podávanie bisfosfonátov s:

p, blokuj citáciu 44,0,0,0,0 ->

• protizápalové nesteroidné lieky dráždia žalúdočnú sliznicu a celý gastrointestinálny trakt;
• slučkové diuretiká zvyšujú pravdepodobnosť, že sa u človeka vyvinie hypokalciémia, hypomagneziémia. Bisfosfonáty znižujú množstvo vápnika a horčíka v tele pacienta, čo môže byť pre neho nebezpečné;
• antibakteriálne lieky patriace do skupiny aminoglykozidov, zvyšujú účinok toxínov na obličky. Tento jav si však vyžaduje okamžitú lekársku starostlivosť..

Video, ako si vziať

p, blokuj citáciu 45,0,0,0,0 ->

záver

bisfosfonáty sú vážne lieky, ktoré môže predpísať iba lekár. Pacient by sa nemal pokúsiť liečiť sa nimi nezávisle. To môže viesť k zhoršeniu príznakov, zlému zdravotnému stavu pacienta. A v niektorých prípadoch môže ich prijatie dokonca viesť k smrti pacienta.

Použitie bisfosfonátov pri osteoporóze: mechanizmus účinku, účinnosť, bezpečnosť

Z tohto článku sa dozviete, aké účinné sú bisfosfonáty na liečbu osteoporózy, keď sú predpísané, ako fungujú, ako efektívne a bezpečné sú. Stručný návod na použitie. Názvy populárnych drog.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lekárka kategórie 2, vedúci laboratória diagnostického a liečebného centra (2015–2016).

Bisfosfonáty sú nehormonálne lieky používané na liečbu osteoporózy (zriedenie kostného tkaniva). Považuje sa za jeden z najúčinnejších liekov, tzv. „Zlatý štandard“ pre obnovu kostí, ktorý inhibuje ich deštrukciu a podporuje rýchlu regeneráciu a zhutnenie..

Fosamax - zástupca skupiny bisfosfonátov

Bisfosfonáty sa často predpisujú pacientom so sklonom k ​​osteoporóze:

• z fyziologických dôvodov (menopauza, vek);
• prítomnosťou chorôb (tyreotoxikóza, hyperparatyreóza, poruchy metabolizmu);
• kvôli používaniu liekov (glukokortikoidy, protinádorová liečba pri rakovinových patológiách).

Tieto liečivá sa úspešne používajú na odstránenie patologických štrukturálnych zmien kostí, napríklad pri Pagetovej chorobe. Podľa oficiálnych štúdií použitie bisfosfonátov minimalizuje pravdepodobnosť rozvoja osteoporózy, zlomenín, deformácií kostí a chrbtice presne na polovicu (o 50%)..

Neexistuje žiadna hodná alternatíva (náhrada) za lieky (iné fondy nie sú také účinné)

Nízka biologická dostupnosť (iba 10% účinnej látky ovplyvňuje kostné tkanivo)

Rýchlo obnovte hustotu kostí

Pri používaní sa môžu vyskytnúť komplikácie a početné vedľajšie účinky.

Konajte lokálne bez ovplyvnenia iných orgánov

Majú určitý analgetický účinok.

Zvyčajne dobre tolerovaný

Podľa pacientov užívajúcich bisfosfonáty je hlavnou nevýhodou komplikovaný režim príjmu, ktorý znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov, ale komplikuje život pacienta (sú vyplavené veľkým objemom vody, po užití je zakázané ísť do postele na 40-60 minút, nie je možné kombinovať s nejakým jedlom a liečivami) prostriedky). Okrem toho na udržanie výsledku lieku musíte piť dlhý čas (až 5 rokov).

Pomerne často sa bisfosfonáty nesprávne nazývajú biofosfonáty (typo) alebo bisfosfáty (látka, ktorá je výsledkom premeny glukózy v tele). Synonymá (iné názvy) tejto skupiny liekov sú difosfonáty alebo bisfosfonáty..

Tieto lieky predpisujú traumatológovia, reumatológovia, ortopedie.

indikácia

Bisfosfonáty sa používajú na prevenciu a liečbu osteoporózy rôzneho pôvodu a patologických zmien kostí spojených s krehkosťou, rizikom fraktúr alebo hrozbou deformácie skeletu (Pagetova choroba, metabolické ochorenia)..

Lieky prispievajú k regenerácii kostného tkaniva pri osteoporóze, ktorá sa objavila v dôsledku:

• zmeny súvisiace s vekom;
• menopauze;
• metabolické problémy (hypovitaminóza, diabetes mellitus, Cushingova choroba, hyperparatyroidizmus, tyreotoxikóza);
• autoimunitné poruchy (systémový lupus erythematodes, reumatoidná artritída);
• zhubné choroby (myelóm, lymfóm, leukémia);
• chronické patológie (zlyhanie obličiek, malabsorpcia tráviaceho traktu);
• užívanie liekov (glukokortikoidy, cytostatiká, cytotoxíny, lítium, antikoagulanciá, hormóny štítnej žľazy, antacidá a tetracyklíny);
• z iných dôvodov (fajčenie, strava, nízky obsah vápnika).

Pre ktorých nie sú vhodné bisfosfonáty osteoporózy:

1. Onkologický pacient so zraneniami čeľustí a zubnými infekciami (môže spôsobiť zriedkavé komplikácie - osteonekróza alebo nekróza oblasti čeľuste).
2. Pacienti s precitlivenosťou na zložky.
3. Tehotné alebo dojčiace matky.
4. Malé deti.

S opatrnosťou sa lieky predpisujú pacientom so zlyhaním obličiek..

Mechanizmus akcie

Bisfosfonáty obsahujú účinnú látku, z ktorej 1 molekula obsahuje 2 fosfonáty (zvyšky obsahujúce fosfor), a teda názov skupiny liekov. Nezačali sa okamžite používať na lekárske účely (spočiatku zmäkčili tvrdú vodu).

Pôsobenie je založené na schopnosti účinnej látky preniknúť do tkaniva a tam pretrvávať. Existujúce bisfosfonáty:

• štiepený bunkami, ktoré ničia štruktúru kostí - osteoklasty;
• obmedzovať ich fungovanie;
• podieľajú sa na chemických procesoch, ktoré spúšťajú samodeštrukciu osteoklastov.

Takto bisfosfonáty obnovujú narušenú rovnováhu:

• aktivita osteoklastov je obmedzená;
• bunky, ktoré obnovujú štruktúru (osteoblasty), majú čas vyvinúť nové tkanivo a zvýšiť hustotu kostí.

Ako účinné a bezpečné sú bisfosfonáty

Tieto lieky sa pri osteoporóze považujú za „zlatý“ štandard. V súčasnosti sú jedným z najúčinnejších liekov, ktoré môžu znížiť riziko zlomenín a deformácií kostí o 50%..

Avšak bisfosfonáty sa nedajú nazývať úplne bezpečné, ako každý liek. Po použití sa často vyskytujú vedľajšie účinky a komplikácie, stále neexistujú klinicky potvrdené údaje o bezpečnom trvaní liečby (odborníci z rôznych krajín hovoria o období od 3 do 10 rokov).

Stručný návod na použitie

Pri užívaní bisfosfonátov v tabletách sa musíte riadiť týmito pravidlami:

1. Užívajte ráno na lačný žalúdok, najmenej pol hodiny pred raňajkami (to pomáha zlepšovať vstrebávanie účinnej látky v tráviacom trakte)..
2. Pite iba vodu (niektoré lieky - veľký objem tekutiny, až 400 ml).
3. Neodporúča sa klamať asi hodinu po požití (týmto spôsobom sa zabráni podráždeniu tráviacich orgánov).

Dávku a frekvenciu podávania určuje ošetrujúci lekár, môže sa liečiť bisfosfonátmi od 3 do 10 rokov.

Čo ešte vedieť pri používaní bisfosfonátov

Počas celého liečebného cyklu sa navyše používa vápnik a vitamín D (multiplicitu a dávku vypočítava lekár, štandard - 1-1,5 g vápnika, 400 IU vitamínu D).

Bisfosfonáty však kategoricky neodporúčajú užívať súčasne s potravinami a liekmi bohatými na tieto stopové prvky:

• dostanú sa do zažívacieho traktu a viažu účinnú látku;
• interferujú s absorpciou liečiva a úplne neutralizujú terapeutický účinok.

Preto sa tablety pijú 2 hodiny pred a 2 hodiny po jedle (syr, tvaroh, hovädzia pečeň) a lieky s vápnikom a železom.

Dve skupiny bisfosfonátov: ktoré si treba vybrať

Na liečbu osteoporózy existujú dve skupiny bisfosfonátov:

1. Jednoduché (1 generácia).
2. Aminobisfosfonáty (2 a 3 generácie).

1. Jednoduché bisfosfonáty

V molekule aktívnej chemickej látky jednoduchých bisfosfonátov sa nenachádza žiadny zvyšok alebo skupina dusíka, čo ovplyvňuje mechanizmus účinku: keď vstúpi do kosti, chemická látka je absorbovaná osteoklastami (bunky, ktoré spôsobujú deštrukciu kosti), v dôsledku čoho zomrú. Pre výrazný pozitívny účinok sa drogy pijú každý deň počas 3-5 rokov.

Je predpisovaný na osteoporózu spôsobenú rakovinou (v kombinácii s vápnikom, inak môže vyvolať hypokalciémiu).

Klodronát (Bonefos, Loron, Sindronát, Clodron)

Je predpísaný pre metastázy na rakovinu kostí, zabraňuje deštrukcii štruktúry, vrátane kryštálov vápnika

Je predpísaný na zmäkčenie kostí, zvyšuje ich hustotu, prispieva k akumulácii vápnika a fosforu

Jednoduché bisfosfonáty - lieky pre mužov a ženy (kvôli hormonálne závislej osteoporóze pri menopauze) sú predpísané aminobisfosfonáty.

2. Aminobisfosfonáty

V molekule chemickej látky aminobisfosfonátov je prítomný dusíkový zvyšok, ktorý určuje mierne odlišný mechanizmus účinku ako jednoduchý liek: kostné bunky, ktoré deštruktívne ovplyvňujú štruktúru (osteoklasty) neabsorbujú aminobisfosfonáty, takže molekuly látky získajú určitú „slobodu“..

V dôsledku ich účasti v reťazci chemických transformácií sa obnovuje hustota kostí. Vďaka aminobisfosfonátom sa vytvára správna štruktúra bez deformácií alebo odchýlok od normy.

Sú účinnejšie a nemajú toľko vedľajších účinkov ako jednoduché bisfosfonáty, musia sa užívať menej často (1krát týždenne, mesiac alebo rok)..

Pamidronát (Pamäť, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Liek je predpísaný na injekciu pacientom, ktorí z akéhokoľvek dôvodu nemôžu užívať bisfosfonáty tabliet

Ibandronát (Bondronate, Bonviva)

Používa sa na liečbu a prevenciu postmenopauzálneho ochorenia u žien (niekedy na pozadí hormonálnej substitučnej liečby).

Inhibuje aktivitu osteoklastov

Alendronát (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Priradenie k porušeniu kostného metabolizmu s akýmkoľvek typom osteoporózy

Používa sa na odstránenie osteoporózy, ktorá je výsledkom používania glukokortikoidov, a na zabránenie deštrukcie kostí

Kyselina zoledrónová (Aklast, Zometa, Reclast)

Priradiť na liečbu rýchlo progresívnej choroby.

Pôsobí selektívne, má protinádorový účinok.

Pretože všetky lieky majú určité indikácie a kontraindikácie a môžu tiež spôsobovať početné vedľajšie účinky a riadený mechanizmus účinku, bisfosfonáty na osteoporózu si môže zvoliť iba lekár. Táto voľba zvyčajne závisí od stupňa, príčin choroby, sprievodných patológií a kombinácie ďalších faktorov.

Antiresorpčné lieky

Na liečenie osteoporózy sa už dlho používajú antiresorpčné lieky, ktoré nedovoľujú riedenie kostného tkaniva. Tieto prostriedky nepatria k bisfosfonátovým liekom, niektoré z nich sa nepoužívajú:

• Kalcitonín - mierne znižuje pravdepodobnosť zlomenín a takmer nedoťahuje kosť.
• Raloxifén - účinnosť lieku je zanedbateľná, zvyšuje sa však pravdepodobnosť upchatia pľúcnej artérie krvnou zrazeninou..

Ak je to potrebné, predpisuje sa Denosumab z antiresorpčnej skupiny liekov, pretože na rozdiel od kalcitonínu a raloxifénu je účinný a môže sa používať na kontraindikácie bisfosfonátov..

Možné komplikácie

Liek, ktorý sa užíva v súlade s pokynmi lekára, zriedka spôsobuje komplikácie:

• podráždenie, erózia a zápal tráviacej sliznice;
• nedostatok vápnika;
• úzkosť, problémy so spánkom;
• zlomeniny krčka stehnovej kosti;
• horúčka alebo zmeny teploty, bolesť svalov, slabosť po užití bisfosfonátov;
• hnačka, nevoľnosť, zápcha, bolesť a porušenie reflexu pri prehĺtaní;
• reakcie individuálnej citlivosti na liečivo (vyrážka, začervenanie, konjunktivitída, Quinckeho edém);
• osteonekróza (smrť kostného miesta);
• negatívny vplyv na obličky;
• rozvoj arytmie (fibrilácie) a hypertenzie (zvýšený tlak).

Príčinou komplikácií môže byť nadmerná dávka lieku.

kontraindikácie

Bisfosfonáty sa pri používaní kontraindikujú:

1. Počas tehotenstva.
2. S laktáciou.
3. Ak ste alergický na liečivo.
4. Deti (pre každý liek sú vekové obmedzenia uvedené osobitne).

Niektoré lieky (Zolendronát) nie sú predpísané pre pacientov s hyperkalcémiou..

Iná kompatibilita s liekmi

Opatrne alebo nekombinujte bisfosfonáty s týmito prostriedkami:

• pri nesteroidných protizápalových liekoch (zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku komplikácií z gastrointestinálneho traktu);
• s aminoglykozidmi (zvýšené zaťaženie obličiek);
• so slučkovými diuretikami (aby nedošlo k narušeniu rovnováhy elektrolytov - vápnik a horčík).

Názory pacientov, ktorí tieto lieky užívajú

Pacienti, ktorí používajú bisfosfonáty, sú vo všeobecnosti spokojní s účinnosťou liekov, najmä so svojím pomerne výrazným analgetickým účinkom..

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy: klady a zápory

Bisfosfonáty na liečenie osteoporózy a súvisiacich chorôb sú skutočnou príležitosťou na zabránenie úbytku kostnej hmoty a na zníženie rizika potenciálnych zlomenín. Na lekárske účely sa látky používajú od roku 1990. Za posledných 10 rokov sa zoznam liekov schválených na použitie v terapeutických opatreniach výrazne rozšíril. Pozrime sa podrobnejšie na to, čo sú bisfosfonáty, aké vlastnosti majú, v akých situáciách sa používajú.

Farmakologické vlastnosti a mechanizmus účinku

V ľudskom tele je normálna tvorba kostných štruktúr podporovaná osteoblastami - mladými bunkami, ktoré produkujú medzibunkovú látku (matrix). Zároveň sa syntetizujú osteoklasty, ktoré ničia kolagén a rozpúšťajú minerálnu bázu kostného tkaniva. Nerovnováha medzi týmito dvoma procesmi vedie k deštrukcii kostí - strate hustoty.

Lieky na báze bisfosfonátov kombinovali dva fosfonáty, pomocou ktorých sa upravuje metabolizmus a koordinuje sa práca iónov vápnika. Pri použití molekuly aktívnych zložiek úmyselne prenikajú do ložisiek tvorby kostí a potláčajú účinok osteoklastov. Liečivý účinok organických zlúčenín je spôsobený afinitou k pyrofosfátovým kryštálom, hlavnej zložke kostnej matrice. Táto vlastnosť im umožňuje ich prerozdelenie v problémových oblastiach, čím sa zabráni prichyteniu a dozrievaniu osteoklastov.

Inhibíciou resorpcie látky maximalizujú absorpciu vápnika. Vďaka tomu sa aktivuje kreatívna aktivita osteoblastov, stimuluje sa tvorba nového tkaniva, zlepšuje sa mikroarchitektúra hubovitých a kompaktných vrstiev kosti..

Keď sa bisfosfonáty vylučujú, telo zostávajú nezmenené. Tento proces sa vyznačuje rýchlym poklesom plazmy a pomalým uvoľňovaním z kostného tkaniva.

Mechanizmus účinku bisfosfonátov je jasný, teraz o tom, čo sa na ne vzťahuje.

Mená a formy uvoľnenia

Skupina účinných látok úradne zaregistrovaných v Ruskej federácii zahŕňa:

alendronát sodný; kyselina zoledrónová; ibandronát sodný; kyselina risedrónová.

Lieky patria do druhej a tretej generácie bisfosfonátov obsahujúcich dusík. Prvou je výroba bez dusíka:

tiludronát; etidronat; klodronát.

injekčné roztoky, tablety na orálne podávanie; lyofilizát na prípravu roztoku.

Oblasti použitia

Preukázaná účinnosť bisfosfonátov bola dôvodom ich zavedenia do skupiny liekov prvej línie na liečbu a prevenciu:

primárne v postmenopauzálnej forme a sekundárna osteoporóza; potenciálne a patologické zlomeniny; deformujúca osteitída (Pagetova choroba); generalizované plazmocytómy; osteolytické a osteoblastické kostné metastázy; hyperkalciémia; zhubné nádory; hyperparatyreóza (primárna); nedokonalá osteogenéza; parodontálne ochorenie.

V onkológii sú lieky zahrnuté do liečebného režimu v kombinácii s chemoterapiou.

Odporúčané použitie

Intravenózne a intramuskulárne podávanie organických zlúčenín vykonáva iba kvalifikovaný odborník. Pokyny na použitie bisfosfonátov vo forme tabliet majú niekoľko odtieňov. Na zvýšenie terapeutického účinku a zníženie pravdepodobnosti vedľajších účinkov sa odporúča dodržiavať určité pravidlá..

Pri liečbe bisfosfonátmi zabezpečte telu nevyhnutný objem solí vápnika a vitamínu D pomocou diét alebo farmakologických prípravkov..

Nežiaduce reakcie a kontraindikácie

Bisfosfonáty nemôžu byť zahrnuté do liečebného režimu, ak pacient:

alergická reakcia tela na aktívne zložky; nízke hladiny vápnika v krvi; najzávažnejšie poškodenie obličiek.

Za kontraindikácie sa tiež považujú: obdobie tehotenstva a laktácie, menší vek.

V klinických štúdiách sa pozorovali nasledujúce vedľajšie účinky:

pálenie záhy; časté uvoľnené stolice alebo ťažké pohyby čriev; erózne ulcerózne a zápalové lézie stien pažeráka; nevoľnosť; bolesť svalov, kĺbov, brucha; bolesť hlavy, očí pri prehĺtaní; nadmerná únava; hypertenzia; kožné vyrážky; zhoršenie zrakovej ostrosti; angioedém; poškodenie sliznice orofaryngu.

Súčasné podávanie liekov zo skupiny NSAID zvyšuje toxický účinok bisfosfonátov na tráviaci trakt..

Predávkovanie a ďalšie pokyny

Prekročenie prijateľných štandardov ovplyvňuje gastrointestinálny trakt. Pri negatívnych prejavoch nemôže byť spôsobená erupcia obsahu žalúdka. Opatrenie povedie k ešte väčšiemu podráždeniu pažeráka. Aby ste neutralizovali účinok organických kyselín, musíte piť mlieko alebo sa uchýliť k antacidám obsahujúcim vápnik. Pred stabilizáciou je lepšie zostať vo vzpriamenej polohe.

Pred začatím liečby bisfosfonátmi sa vykoná korekcia hypokalciémie a metabolizmu minerálov. Osobitná pozornosť sa venuje zubnému vyšetreniu, ústnej rehabilitácii. Počas liečebného obdobia je potrebné vylúčiť možné invazívne zásahy. Existujú dôkazy o vývoji osteonekrózy čeľuste, pravdepodobne vyvolanej extrakciou zubov alebo zavedením infekčného patogénu do rany. Pri protinádorovej liečbe boli zaznamenané izolované prípady nekrózy kostného miesta.

Prečítajte si aj lekársku štúdiu: ako liečiť kostné mikrotrhliny